激动剂

内源激动剂（如激素和神经递质）和外源激动剂（如药物）都能激活受体。生理激动剂虽不与受体结合，但仍可产生相同生理反应。

内源性激动剂由身体自然产生，结合並激活特定受体，例如血清素作用于血清素受体，多巴胺作用于多巴胺受体[6]。

外源性激动剂中有完全激动剂、超激动剂和部分激动剂。完全激动剂结合並激活受体，产生完全的效能，有100%的内在活性。比如药物异丙肾上腺素，它能模拟肾上腺素作用于肾上腺素受体；还有吗啡，能模拟多巴胺作用于遍布中枢神经系统的μ-阿片受体。超级激动剂产生的反应比内源激动剂更大，也就是说它有大于100%的内在活性。这未必意味着它比内源激动剂更有效，只是说如果它与受体完全结合，则可以产生更强烈的反应。部分激动剂（如丁螺环酮、阿立哌唑、丁丙诺啡和氯氮平）也会结合並激活受体，但即便它完全与受体结合，也只有部分内在活性。因此诸如丁丙诺啡那样的药品可以治疗鸦片成瘾，因为它们作用在鸦片受体上只产生部分效果，从而依赖性低，不易滥用。

反激动剂与激动剂结合在相同的受体上，不过它非但像拮抗剂一样不产生药理效果，而且还抑制了激动剂的效果，如rimonabant是大麻素的反激动剂。

协同激动剂和其他协同激动剂一起作用产生效果，如NMDA受体就需要谷氨酸、甘氨酸和D-丝氨酸共同激活。

不可逆激动剂与受体以共价键永久结合，已有一些不可逆激动剂的描述[7][8]。

选择性激动剂选择性地结合特定种类的受体，如丁螺环酮作用于血清素5-HT1A。新的发现拓展了药理学对激动剂的传统定义——有的配体在同一受体上既可以表现为激动剂，又可以表现为拮抗剂，这取决于效应路径和组织类型。

新的发现拓展了药理学对激动剂的传统定义——有的配体在同一受体上既可以表现为激动剂，又可以表现为拮抗剂，这取决于效应路径和组织类型。这种现象称为“功能选择性”[9][10]和“选择性受体调控”[11]。