效价强度

效价强度（英語：）在药理学中是药物活性的量度，以达到一定效果所需的剂量来表示。效价强度高的药物（如吗啡、阿普唑仑、利培酮）在低浓度时就能達到一定的效果，而效价强度低的药物（如布洛芬、阿司匹林）則需要較高的劑量才能達到相同的效果。較高的效價強度不一定代表更高的有效性或更多的副作用。

影响效价强度的因素

效价强度与亲和性和效能成正比。亲和性是药物与受体结合的能力。效能是二者完全结合后引起分子、细胞、组织、系统等各层次的生物反应的能力。[1]

半效應濃度EC50

与受体结合的药物（或激动剂、配体、激素等）通常用A或D表示，而它所引起的反应用E表示。当药物浓度（[A]）过低时，其反应E小到测不出。当[A]增加时，E就开始明显了，而当[A]足够大时，E不再增加，而是趋于一个最大值Emax。Emax就是该药物所能引起的最大反应。能产生Emax的一半反应的药物浓度[A]常记为EC50或[A]50。[2] 效价强度指的就是[A]50的值。[A]50越小，产生最大反应一半所需的药物浓度就越低，药物的效价强度就越高。[3]

高效价强度药物

高效价强度往往带来高毒性（虽然也不一定如此）。因此，高效价强度药物的研发必须十分小心。药物效价强度可用职业暴露限值等标准分类。最常用的是Safebridge四分类法，但还有其他分类系统（如Merck、Roche和Affygility）。

根据Safebridge四分类法，一种药物符合以下标准即为高效价强度药物：[4]

  1. 浓度在150微克每千克体重（相当于10毫克的给药量）以下时就有生物活性。
  2. 8小时平均职业暴露限值不超过10微克每立方米。
  3. 是已知的致癌物、致突变物或致畸物。
  4. 还未进行效能或毒理研究的新药。

参考资料
  1. Kenakin, Terrance P. . Academic Press. November 2006: 79. ISBN 978-0-12-370599-0.
  2. . [2015-07-01]. （原始内容存档于2010-06-14）.
  3. Patrick, Graham L. . 2009-03: 62. ISBN 9780199234479.
  4. Harris, Robert. . Contract Pharma. 2012-10-09 [2015-06-30]. （原始内容存档于2015-07-01）.
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