納洛酮

納洛酮（），又常以商品名「Narcan」販售。該藥物可以緩解攝入過量鴉片類藥物所造成的影響[1]。納洛酮可以與鴉片類藥物混入同一藥品中，以減少誤用時中毒的風險。納洛酮常被製成鼻噴劑。若靜脈注射給藥，藥效會於兩分鐘內作用；肌肉注射則約為五分鐘內作用[1][2]。納洛酮的藥效約會維持1至1.5小時左右[3]，由於鴉片類藥物作用的時間較納洛酮長，因此在以納洛酮進行治療時必須多次給藥[1]。

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納洛酮
臨床資料
商品名Narcan、Evzio
其他名稱17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one
AHFS/Drugs.comMonograph
懷孕分級
给药途径氣管、鼻、靜脈注射、肌肉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 澳：限医生处方（S4）
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
藥物動力學數據
生物利用度2%（口服，吸收率90%，但首过效应很強）
药物代谢肝
藥效起始時間2 min（IV），5 min (IM)[1]
生物半衰期1-1.5 h
作用時間30 to 60 min[1]
排泄途徑尿液、膽道
识别
  • (1S,5R,13R,17S)- 10,17-dihydroxy- 4-(prop-2-en-1-yl)- 12-oxa- 4-azapentacyclo [9.6.1.01,13.05,17.07,18] octadeca- 7(18),8,10-trien- 14-one
CAS号465-65-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.697
化学
化学式C19H21NO4
摩尔质量327.37 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O=C1[C@@H]2OC3=C(O)C=CC4=C3[C@@]2([C@]5(CC1)O)CCN(CC=C)[C@@H]5C4
  • InChI=1S/C19H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2/t14-,17+,18+,19-/m1/s1 checkY
  • Key:UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N checkY

在成癮者戒斷鴉片類藥物的過程中，有些患者會出現戒斷症。症狀包含躁動、噁心、嘔吐、心跳過快和盜汗等等。因此可以在戒斷初期每數分鐘給予納洛酮，直到其症狀舒緩。有心臟病史的患者宜慎用，因其可能會引發心臟疾病[1]。孕婦在經過小規模人體測試後，目前顯示沒有不良影響[4]。納洛酮為一種競爭性受體拮抗劑，可與鴉片類藥物競爭中樞神經和呼吸系統的受體，以舒緩症狀[1]。

納洛酮於1961年傑克·菲什曼、Mozes J. Lewenstein，和三共株式會社取得專利，並於1971年受美國食品藥品監督管理局核准成為治療鴉片過量症狀的藥物[5]。該藥也列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎醫療的必備藥物之一[6]。納洛酮已經成為通用名藥物，價格不貴[1][7]，每劑的批發價價格區間約為0.50至5.30美元之間[8]。

參考資料
  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-02]. （原始内容存档于2015-01-02）.
  2. Roberts, James R. 6. London: Elsevier Health Sciences. 2014: 476 [2016-03-22]. ISBN 9781455748594. （原始内容存档于2020-12-10）.
  3. Bosack, Robert. . John Wiley & Sons. 2015: 191 [2016-03-22]. ISBN 9781118828625. （原始内容存档于2020-12-10）.
  4. . Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始内容存档于2014-04-08）.
  5. Yardley, William. . New York Times. 2013-12-14 [2015-07-06]. （原始内容存档于2021-04-29）.
  6. (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
  7. Hamilton, Richard J. 28. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2013: 174 [2016-03-22]. ISBN 9781284053982. （原始内容存档于2020-12-10）.
  8. . International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-13].
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