可乐定

可乐定（英語：）（商品名稱包括Catapres、Kapvay、Nexiclon、Clophelin等），是一种用来治疗高血压、注意力缺陷多动障碍、焦虑症、抽動綜合症、偏头痛、「酒精、鴉片、尼古丁的戒斷症狀」、更年期潮熱、腹泻和特定类型疼痛的药物。可乐定歸類為α2腎上腺受體活化劑和imidazoline受體活化劑，被应用于临床已有超过40年的历史。 [4] [5]

可乐定
臨床資料
商品名Catapres, Kapvay, Nexiclon
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682243
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服、硬膜外给药、静脉注射等
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 澳：限医生处方（S4）
  • 加：处方药（℞-only）
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度75-95% (oral), 60-70% (transdermal)[1]
血漿蛋白結合率20-40%[2]
药物代谢Hepatic to inactive metabolites,[2] 2/3 CYP2D6
生物半衰期IR: 12-16 hours,[3] 14 hours for repeated dosing[1]
排泄途徑尿液 (72%)[2]
识别
  • N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
CAS号4205-90-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.021.928
化学
化学式C9H9Cl2N3
摩尔质量230.093 g/mol
3D模型（JSmol）
  • Clc1c(c(Cl)ccc1)N/C2=N/CCN2
  • InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14) checkY
  • Key:GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N checkY


引用
  1. Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR. . Clinical Pharmacokinetics. May 1988, 14 (5): 287–310. PMID 3293868. doi:10.2165/00003088-198814050-00002.
  2. . Medscape Reference. WebMD. [10 November 2013]. （原始内容存档于2020-12-04）.
  3. . [2016-06-11]. （原始内容存档于2017-10-12）.
  4. Brayfield, A (编). . Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 13 January 2014 [28 June 2014]. （原始内容存档于2021-08-28）.
  5. Neil, MJ. . Current Clinical Pharmacology. November 2011, 6 (4): 280–7. PMID 21827389. doi:10.2174/157488411798375886.
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