Β肾上腺素受体激动药

β肾上腺素受体激动药（英語：）常常简称 β激动药（英語：），是可以讓呼吸道肌肉放鬆的藥物，因此可以讓呼吸道放寬、讓呼吸比較容易[1]，是作用在β肾上腺素受体上的拟交感神经药[2]。一般來說，β肾上腺素受体激动药的效果和β肾上腺素受体阻滞剂相反： β-腎上腺素受體激動劑的配體會在心臟、肺部及平滑肌組織模仿肾上腺素及去甲肾上腺素信號傳導的作用，腎上腺素表達更高的親和力。β1激动药, β2激动药及β3激动药會活化酵素，腺苷酸环化酶。因此會活化二級信使环腺苷酸（cAMP），之後cAMP會活化蛋白激酶A（PKA），PKA會磷酸化目標蛋白，最後會讓平滑肌放鬆並且使心臟組織收縮[3]。

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β肾上腺素受体激动药
药物种类
沙丁胺醇（albuterol，一種廣泛使用，治療哮喘發作的藥物）的键线式
用途心跳过缓、哮喘、心臟衰竭
生物靶标β肾上腺素受体
ATC代码R03
外部链接
MeSHD000318

機能
肾上腺素

β1受體的活化會增加心肌收縮輸出，提高心率以及血壓，也增加胃中飢餓素的分泌，以及腎臟腎素的分泌[4]

β2受體的活化會使肺部、消化道、子宮及血管的平滑肌放鬆。提高心率及心肌收縮和β1受體有關。不過β2會使心肌血管舒張。

β3受體主要和脂肪組織有關[5]。β3受體的活化會讓脂質代謝[6]。

醫療用途

β肾上腺素受体激动药的適應症如下：

副作用

這類藥物的副作用比腎上腺素輕微，但還是會有輕微到中度的不良反應。主要副作用包括焦慮、高血壓、心率變快及失眠。其他的副作用有頭痛及原發性震顫。也有出現過因為β2受體活化， 胰島素分泌量增加，造成低血糖的情形。

默克公司販售的齊帕特羅，在牛身上服用後有造成疾病，在2013年暫時禁止使用[8]。

受體選擇性

大部份的β肾上腺素受体激动药會對一種或多種的β肾上腺素受体有選擇性。例如心率過低的病患可以使用「心肌選擇性」的激动药，例如可以增加心肌收縮力的多巴酚丁胺（dobutamine）。而慢性肺部發炎（例如哮喘或COPD）的病患可以用使肺部平滑肌放鬆，讓心臟收縮減少的激动药，這類藥物包括第一代的藥物，例如沙丁胺醇（albuterol），或是後期的的同類藥物[9]。

目前仍在進行β3激动药的臨床研究，推測應該會增加病患的脂質分解[10]。

β1激动药
条目：β1腎上腺素受體刺激劑

β1激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性，開啟鈣離子通道（心肌激动药，用來治療心因性休克、急性心臟衰竭、緩慢性心律失常）。這類的藥物有：

  • 地那巴胺
  • 多保他命
  • 多培沙明（β1及β2）
  • 肾上腺素（非選擇性）
  • 異丙腎上腺素（INN）, isoproterenol （USAN）（β1及β2）
  • 丙胺酚醇
  • 扎莫特羅

β2激动药
条目：β2肾上腺素受体激动药

β2肾上腺素受体激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性，關閉鈣離子通道（平滑肌鬆弛劑，用來治療氣喘及COPD）。例如以下的藥物即為β2激动药：

  • 阿福特羅
  • 布非寧
  • 克倫特羅
  • 多培沙明（β1及β2）
  • 肾上腺素（非選擇性）
  • 非诺特罗
  • 福莫特羅
  • 異他林
  • 異丙腎上腺素（INN）, isoproterenol （USAN） （β1及β2）
  • 左沙丁胺醇 （INN）, levalbuterol （USAN）
  • 奥西那林 （INN）, metaproterenol （USAN）
  • 吡布特羅
  • 丙卡特羅
  • 利托君
  • 沙丁胺醇 （INN）, albuterol （USAN）
  • 沙美特羅
  • 特布他林

不確定／未分類

依MeSH的分類，以下藥物也分類為激動藥

  • 熊果胺
  • 倍氟諾爾
  • 溴乙酰丙炔醇
  • 溴沙特羅
  • 西馬特羅
  • 西拉唑啉
  • 伊替福林
  • 己腎上腺素
  • 去甲烏藥鹼
  • 異蘇氨酸
  • 毛布特羅
  • 甲氧那明
  • 氧化苦參鹼
  • 萊克多巴胺
  • 茶丙特羅
  • 利米特羅
  • 曲妥醌
  • 妥洛特羅
  • 齊帕特羅
  • 辛特洛

相關條目
  • α肾上腺素受体激动药

參考資料
  1. . Thoracic.org. American Thoracic Society. [17 October 2014]. （原始内容存档于2010年6月13日）.
  2. 醫學主題詞表（MeSH）：Adrenergic+beta-Agonists
  3. Delbruck, Max. . PMID 12439640.
  4. Yoo, B.; et al. . PMID 19633206.
  5. Johnson, M. . PMID 16387578.
  6. Lowell, B.B.; Flier, J.S. 48. 1997: 307–16. PMID 9046964. |journal=被忽略 (帮助)
  7. . [2020-09-01]. （原始内容存档于2019-04-24）.
  8. . [2013-08-16]. （原始内容存档于2013-08-27）. |url-status=和|dead-url=只需其一 (帮助)
  9. Pias, M.T. . [2020-09-01]. （原始内容存档于2021-11-04）.
  10. Meyers, D.S.; Skwish, S.; Dickinson, K.E.; Kienzle, B.; Arbeeny, C.M. 82 (2). Feb 1997: 395–401. PMID 9024225. |journal=被忽略 (帮助)
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