丁基東莨菪鹼

丁基東莨菪鹼（Hyoscine butylbromide）[1]，商品名補斯可胖（Buscopan）[2]，是一種用於治療腹部絞痛、食道痙攣、肾绞痛，以及膀胱過動症的藥物[2][3]。本品也可用於臨終時的呼吸道分泌物[4]。本品可經口服、肌肉注射，或靜脈注射給藥[2]。 副作用包含昏睡、視覺變化、誘發青光眼，或全身型過敏性反應[2]。但昏睡此一副作用並不常見[5]。目前仍尚不清楚用於妊娠是否安全[2]，本品屬於抗膽鹼類藥物[2]，但並不會作用於中樞神經系統[6]。

丁基東莨菪鹼
臨床資料
商品名Buscopan，及其他
懷孕分級
给药途径口服、栓劑、靜脈給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度<1%
血漿蛋白結合率Low
生物半衰期5 小時
排泄途徑腎（50%），及直腸
识别
  • [7(S)-(1α,2β,4β,5α,7β)]-9-butyl-7-(3-hydroxy-
    1-oxo-2-phenylpropoxy)-9-methyl-3-oxa-
    9-azonitricyclo[3.3.1.0(2,4)]nonane
CAS号149-64-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.223
化学
化学式C21H30NO4+
摩尔质量360.467 g/mol
3D模型（JSmol）
  • [Br-].OC[C@H](c1ccccc1)C(=O)O[C@@H]2C[C@@H]3[C@H]4O[C@H]4[C@H](C2)[N+]3(C)CCCC
  • InChI=1S/C21H30NO4.BrH/c1-3-4-10-22(2)17-11-15(12-18(22)20-19(17)26-20)25-21(24)16(13-23)14-8-6-5-7-9-14;/h5-9,15-20,23H,3-4,10-13H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t15-,16-,17-,18+,19-,20+,22?;/m1./s1 checkY
  • Key:HOZOZZFCZRXYEK-GSWUYBTGSA-M checkY
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本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。本品在美國無法取得[8]，在開發中國家每錠批發價介於 0.004 至 0.11 美金之間[9]。本品合成自從東莨菪鹼，為一種存在於顛茄之中的天然物[10]。

医学效应

使用胃镜可以直接观察丁基東莨菪鹼的效应。在胃的蠕动过分增多导致不适的情况下口服丁基東莨菪鹼可以在一两分钟内达到胃的蠕动完全停止的效果。

丁基東莨菪鹼是亲水季铵阳离子，因此很难被消化道吸收（吸收率小于10%）。虽然如此通过一系列安慰剂双盲试验证明它口服和肛服的有效性，尤其对肠易激综合征的痉挛有效。

对于对肠胃系统的医学作用身体的吸收不重要，因为在这些场合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁基東莨菪鹼尤其适合于治疗比较轻的痉挛。

由于丁基東莨菪鹼的生物利用度很小因此在肠胃腔之外它口服几乎没有作用。但是通过靜脈注射它对肾和脾绞痛的作用有非常详细的纪录。除静脉注射外丁基東莨菪鹼也可以皮下注射或者肌肉注射。

有文献说丁基東莨菪鹼也可以减轻经痛。

用法
  • 口服，每天三次，每次10毫克，以減輕腸易激綜合徵的症狀。
  • 平滑肌鬆弛劑，主治胃腸潰瘍或胃腸炎引起的胃腸痙攣（止痛用），有藥丸或是點滴用注射液……等形態。（後者大多用在醫院的急診室，簡稱「補液」。）

副作用

所有治療胃腸痙攣的药物都有导致皮肤红肿、腹胀、便秘、视觉受影响、排汗减少、心动过速、人眼调节受影响和口腔干燥等副作用。

假如病人已经有过高眼压（青光眼）、泌尿故障、便秘或者心跳不稳等现象的话不宜使用丁基東莨菪鹼。

与东莨菪碱相比，丁基東莨菪鹼无法越过腦血管障壁，因此不会在中枢神经系统导致副作用。

与其它药物结合使用

丁基東莨菪鹼与对乙酰氨基酚配合的药物以为商标出售。

医学特性

丁基東莨菪鹼被用来减缓平滑肌的运动，其作用可以持续数小时。它的半衰期为5.1小时。对经痛的作用有争议，原因是其非常小的生物利用度。

合成

丁基東莨菪鹼是存在于植物中的东莨菪碱的半合成衍生物。它是使用蔓陀缴华属等植物使用制药方法合成的。

参考文献
  1. Juo, Pei-Show. 2nd. Hoboken: CRC Press. 2001: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781420041309. （原始内容存档于2015-12-08）.
  2. . Therapeutic Goods Administration, Australia. 8 November 2010 [22 October 2013]. （原始内容存档于2017-03-30）.
  3. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 270. ISBN 9781284057560.
  4. Paice, Judith. . Oxford University Press. 2015: 43 [2017-11-06]. ISBN 9780190244309. （原始内容存档于2015-12-08）.
  5. 3rd. New York: Wiley. 2012: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781118426814. （原始内容存档于2015-12-08）.
  6. Hanks, Geoffrey. 4th. Oxford [etc.]: Oxford University Press. 2011: 805 [2017-11-06]. ISBN 9780199693146. （原始内容存档于2015-12-08）.
  7. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
  8. Territo, editor, Dennis A. Casciato ; associate editor, Mary C. 7th. Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins Health. 2012: 146 [2017-11-06]. ISBN 9781451115604. （原始内容存档于2015-12-08）.
  9. . International Drug Price Indicator Guide. [4 December 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.
  10. Twycross, Robert. 4th. Oxford: Radcliffe Medical Press. 2003: 172 [2017-11-06]. ISBN 9781857759150. （原始内容存档于2015-12-08）.

外部連結
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