专注达

專思達（英文名：Concerta）是一种哌甲酯缓释长效制剂[1]，他相比利他林（英語：Ritalin）有更大的藥效，用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD, Attention Deficit Hyperactivity Disorder）、嗜睡症、躁鬱症和較嚴重的憂鬱症。[2]

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盐酸哌甲酯
Methylphenidate
臨床資料
商品名专-思-达
藥物動力學數據
生物半衰期3.50小時
识别
  • α-苯基-2-哌啶乙酸甲酯盐酸盐
CAS号113-45-1  checkY
化学
化学式C14H19NO2·HCl
摩尔质量= 269.77

12歲以下的使用者，專思達的每日最大劑量上限為54毫克；13到17歲的使用者之每日最大劑量上限為72毫克[3][4]。

药理作用

盐酸哌甲酯是一种中枢神经兴奋剂，其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制尚不清楚。哌甲酯被认为通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，以及增加这些单胺物质释放至外神经元间隙。哌甲酯是外消旋体，右旋异构体比左旋异构体更具药理活性。[2]

專思達利用滲透壓以控制哌甲酯的釋放速度。這項系統以傳統錠劑為外形，由含有快速釋放型藥物為外衣的半滲透膜包覆著滲透性的活性三層內核所組成。

活性三層內核的組成是兩層包含藥物和賦形劑的藥物層以及一層包含滲透性活性成份的推藥層。在錠劑尾端的藥物層有一個由精密雷射鑽孔的孔洞。當在有水的環境下，例如胃腸道中，藥物外衣會在一小時之內溶離以提供起始劑量的哌甲酯。水份經由這層膜滲透至錠劑的內核，導致滲透性活性聚合物之賦形劑膨脹，讓哌甲酯通過該孔洞釋放出去。這層膜藉由水分進入錠劑內核的方式控制藥物釋出的速度。此系統藥物釋出的速度在接下來的6至7小時會隨著時間而增加，血漿最高濃度平均在6至10小時之間，其後會隨時間逐漸下降，錠劑中的生物惰性成分在通過胃腸道的過程中仍然保持完整，且與不可溶之藥核成份一起以錠劑藥殼的外形隨著糞便排除。[5]

参考文献
  1. 范洲际、李允武. 注意缺陷多动障碍的治疗药物进展PDF (242 KB). 上海交通大学医学院附属第九人民医院. 2007.
  2. FDA. CONCERTA(methylphenidate HCl) Extended-release Tablets CIIPDF (167 KB) 2007
  3. 江雅暄. . 台大醫院. [2018-04-06]. （原始内容存档于2017-03-13）.
  4. Newcorn, Jeffrey H; Ivanov, Iliyan. . Pediatric Annals 2007. 2007-09-01, 36 (9): 564-574 [2018-04-06]. doi:10.3928/0090-4481-20070901-08. （原始内容存档于2018-04-06）. The labeled daily maximum dose of d,l-MPH is 60 mg, with the exception of OROS-MPH, which is approved for 54 mg in children and 72 mg in adolescents
  5. . RxList. [2020-04-20]. （原始内容存档于2021-11-19） （英语）.

参见
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