丙酚替诺福韦


丙酚替诺福韦（Tenofovir alafenamide，缩写TAF，商品名韦立德（Vemlidy））是一种口服抗逆转录病毒药物，临床上应用其延胡索酸盐的形式（富马酸丙酚替诺福韦) 用于治疗乙型肝炎或与其他药物联用治疗艾滋病。

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丙酚替诺福韦
臨床資料
读音/ˌtəˈnoʊfəvɪər ˌæləˈfɛnəmaɪd/
商品名韦立德（Vemlidy）
其他名稱GS-7340
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 中：处方药
  • 歐：Rx-only[2]
  • 英：处方药（℞-only） (POM)[3]
  • 美：处方药（℞-only）[4]
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率~80%[4]
生物半衰期33分钟
排泄途徑肠道排泄（31.7%）和肾脏排泄（<1%）
识别
  • Isopropyl (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methyl-ethoxy]methyl-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
CAS号379270-37-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
化学
化学式C21H29N6O5P
摩尔质量476.47 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC[P@@](=O)(N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)OC3=CC=CC=C3
  • InChI=1S/C21H29N6O5P/c1-14(2)31-21(28)16(4)26-33(29,32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15(3)10-27-12-25-18-19(22)23-11-24-20(18)27/h5-9,11-12,14-16H,10,13H2,1-4H3,(H,26,29)(H2,22,23,24)/t15-,16+,33+/m1/s1
  • Key:LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N

该药为替诺福韦的前药，由吉利德科学研发。与常用的逆转录酶抑制剂替诺福韦二吡呋酯（TDF）相比，丙酚替诺福韦具有更强的抗病毒活性和更好的淋巴组织分布。[5][6]该药于2016年11月获得FDA批准上市。[7]

相关复方药物
  • 恩曲他滨/丙酚替诺福韦 [8] — 2016 年 4 月在美国获得批准治疗HIV。2019年10月，该药在美国被批准用于HIV-1暴露前预防(PrEP)。 [9] [10]
  • 达芦那韦/考比司他/恩曲他滨/丙酚替诺福韦[11] — 欧盟于2017年9月、美国于2018年7月、澳大利亚于2019年11月相继批准该药上市。[12][13][14]
  • 多替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦。[15]

参考文献
  1. . Drugs.com. 26 December 2018 [18 April 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.
  2. . European Medicines Agency (EMA). [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-07-13）.
  3. . (emc). 8 September 2020 [12 November 2020]. （原始内容存档于2021-07-11）.
  4. . DailyMed. 11 February 2020 [18 April 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.
  5. . Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2001, 20 (4–7): 1091–8. PMID 11562963. doi:10.1081/NCN-100002496.
  6. M Markowitz, A Zolopa, et al.
  7. . United States Department of Health and Human Services. 21 November 2016 [11 October 2019]. （原始内容存档于11 October 2019）.
  8. . DailyMed. 13 January 2020 [18 April 2020]. （原始内容存档于2021-06-24）.
  9. . U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 October 2019 [11 October 2019]. （原始内容存档于11 October 2019）.
  10. Mandavilli, Apoorva. . The New York Times. 4 October 2019 [11 October 2019]. （原始内容存档于2021-07-09）.
  11. . DailyMed. 6 March 2020 [18 April 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.
  12. . U.S. Food and Drug Administration (FDA). 11 December 2018 [19 August 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.
  13. . European Medicines Agency. [19 August 2020]. （原始内容存档于2021-07-10）.
  14. http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=CCE11C6BC5177A30CA2585AE00423857&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1%5B%5D
  15. . U.S. Food and Drug Administration (FDA). [5 December 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.

外部链接
  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-06-24）.
  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-07-09）.
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