依达拉奉

依达拉奉（英语：Edaravone，商品名：Radicut）是由日本田边三菱制药研发、生产和销售的一种抗氧化药物，用于清除自由基以治疗缺血性脑卒中等心脑血管疾病[1]。依达拉奉于2001年4月在日本上市,2015年依达拉奉的年销售额为1.69亿美元[2]。

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依达拉奉
臨床資料
其他名稱MCI-186
ATC碼
  • 未分配
识别
  • 5-methyl-2-phenyl-4H-pyrazol-3-one
CAS号89-25-8  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.719
化学
化学式C10H10N2O
摩尔质量174.20 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O=C1N(/N=C(\C1)C)c2ccccc2
  • InChI=1S/C10H10N2O/c1-8-7-10(13)12(11-8)9-5-3-2-4-6-9/h2-6H,7H2,1H3 checkY
  • Key:QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N checkY

研发历史

早在1984年，具有酮-烯醇式同分异构体的酚类化合物的抗氧化活性就已经被自由基清除实验和脂过氧化物抑制等体外实验所证实。针对酮-烯醇式的化合物设计成为了依达拉奉的设计初衷[3]。动物模型和人体试验结果已经证实，依达拉奉可以有效防止缺血性脑卒中和再灌注损失后造成的脑水肿[4]。

临床试验


参考文献
  1. Watanabe T, Tanaka M, Watanabe K, Takamatsu Y, Tobe A. . Yakugaku Zasshi. March 2004, 124 (3): 99–111. PMID 15049127. doi:10.1248/yakushi.124.99 （日语）.
  2. Evaluate Pharma
  3. Higashi Y, Jitsuiki D, Chayama K, Yoshizumi M. . Recent Patents on Cardiovascular Drug Discovery. January 2006, 1 (1): 85–93. PMID 18221078. doi:10.2174/157489006775244191.
  4. Yoshida H, Yanai H, Namiki Y, Fukatsu-Sasaki K, Furutani N, Tada N. . CNS Drug Reviews. 2006, 12 (1): 9–20. PMID 16834755. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00009.x.
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