倍他米松
倍他米松(英語:)是一種類固醇藥物,[3]用於治療多種疾病,包括類風濕性關節炎和全身性紅斑狼瘡等風濕性疾病、皮膚炎和乾癬等皮膚病、氣喘和血管性水腫等過敏性疾病、促進早產嬰兒肺部發育、克隆氏症、白血病等癌症,以及與氟氫可的松聯合使用以治療腎上腺功能不全等。[3]給藥方式有口服、肌肉注射或在皮膚上塗抹(通常有霜劑、乳液或液體形式)。[3][4]
臨床資料 | |
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商品名 | Celestone、Eleuphrat及其他 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682799 |
核准狀況 | |
懷孕分級 | |
给药途径 | 口服給藥、外用藥物及肌肉注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
药物代谢 | 肝臟CYP3A4 |
生物半衰期 | 36-54小時 |
排泄途徑 | 腎臟 (經由尿液排出人體) |
识别 | |
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CAS号 | 378-44-9 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.206 |
化学 | |
化学式 | C22H29FO5 |
摩尔质量 | 392.47 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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使用此藥物後嚴重的副作用有感染風險增加、肌肉無力、嚴重過敏反應和思覺失調。[3]長期使用可能會導致腎上腺功能不全。[3]長期使用後突然停藥可能會有嚴重性後果。[3]使用霜劑通常會導致毛髮增長和皮膚不適。[4]倍他米松屬於糖皮質素類藥物。[3]它是地塞米松的立體異構體,這兩種化合物僅在16位甲基的空間構型上有所不同(參見類固醇#命名法)。[5]
醫療用途
倍他米松是一種皮質類固醇,有丸劑、注射劑、軟膏、乳膏、乳液、凝膠或皮膚用噴霧劑,以及用於頭皮的泡沫劑。[6]經注射給藥時,抗炎性作用約會在兩小時內開始,並持續7天。[3]
乳膏可用於緩解皮膚不適(例如皮膚炎引起的瘙癢和剝落)。它用作局部乾癬的治療,與二丙酸倍他米松(倍他米松衍生物)或是水楊酸的作用相似,或與卡泊三醇/倍他米松二丙酸組成複方劑使用。(參見卡泊三醇/二丙酸倍他米松#Regulation}})倍他米松磷酸鈉可作口服劑和注射劑,其適應症與其他類固醇相同。很多以倍他米松為基礎的藥物都含有戊酸酯類固醇。(如Betamethasone valerate與倍他米松二丙酸)
在一項隨機對照試驗中,倍他米松被證明可將與共濟失調微血管擴張症候群 (A-T) 相關的一些共濟失調症狀減輕28-31%。[7]
倍他米松也用於刺激胎兒肺臟成熟,以預防新生兒呼吸窘迫症候群 (IRDS) ,並降低早產兒顱內出血的發生率和死亡率。[8]
含有0.05%倍他米松的乳膏似乎可有效治療男孩的包莖問題,[9]而通常因此能避免包皮環切術。[10][11][12]此藥物已成為英國國民保健署體系中一些醫生的首選,用以避免包皮環切的治療方式。[13][14]
副作用
在大面積皮膚、破損或裸露皮膚、皮膚皺褶或密封敷料之下長時間使用如倍他米松的皮質類固醇藥物,在極少數情況下可能會導致吸收過多,所產生的副作用例如有局部皮膚變薄,及導致腎上腺減少產生天然激素。
倍他米松也可在早產兒分娩前使用,以幫助其肺部發育。
藥理學
形式
倍他米松有多種化合物形式:二丙酸倍他米松(品牌有Diprosone、Diprolene、Celestamine、Procort(於巴基斯坦)等)、倍他米松磷酸鈉(於義大利,品牌名稱有Bentelan)和倍他米松二丙酸酯(品牌名稱有Audavate、Betnovate 、Celestone、Fucibet(夫西地酸/倍他米松二丙酸酯複方藥) )等。在美國和加拿大,倍他米松與克催瑪汝混合,以Lotrisone和Lotriderm的品牌銷售。它還與水楊酸組合用於治療乾癬(品牌名稱為Diprosalic)。在一些國家,它也與克催瑪汝和慶大黴素(兩者皆為(抗細菌藥)混合販售。
倍他米松磷酸鈉與醋酸倍他米松的混合物在美國以Celestone Soluspan的品牌名稱出售。[17]
社會與文化
倍他米松的專利於1958年在美國提出申請,於1961年獲得,也於1961年取得美國的核准用於醫療用途。[3][18]此藥物的霜劑和軟膏已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[19]由於專利已過期,市面有其通用名藥物販售。[3]此藥物於2021年在美國最常用處方藥中排名第251,開立的處方箋數量超過100萬張。[20][21]
參見
- 倍他米松/右氯苯那敏
參考文獻
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- . (emc). 2018-04-05 [2020-03-29].
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