利多卡因

利多卡因（）又名里格卡因（），是一種局部麻醉藥，亦可用於治療室性心動過速[1][2]。最常見的商品名為苦息樂卡因（）或譯赛罗卡因。

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利多卡因
臨床資料
商品名Xylocaine
其他名稱N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
懷孕分級
  • 澳: A
给药途径静脉、皮下、局部、口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度35%（口服）
3%（局部）
药物代谢肝脏（90%为CYP1A2）
生物半衰期1.5–2小时
排泄途徑肾脏
识别
  • 2-(diethylamino)-
    N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS号73-78-9（盐酸盐）  checkY
137-58-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.004.821
化学
化学式C14H22N2O
摩尔质量234.34 g/mol
3D模型（JSmol）
熔点68 °C（154 °F）
  • O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN(CC)CC
  • InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) checkY
  • Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N checkY

利多卡因最常用於神經傳導阻滯，當利多卡因與少量的腎上腺素混合後，可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應，並持續作用二到三個小時；利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]。

靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3]；利多卡因對妊娠患者通常較安全，肝病患者可能需使用較低劑量，將利多卡因注射進關節有對软骨造成問題的疑慮[4]，對丁卡因或苯佐卡因過敏的人而言，利多卡因相對安全；同時也是抗心律失常药的Ib等級用藥。

利多卡因發現於1946年，1948年上市，在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界卫生组织基本药物标准清单登錄有案，作為學名藥也不是非常昂貴，一瓶利多卡因的批發價格約在0.5至1美元間。

利多卡因也被用來製備苯甲地那銨，目前世界上最苦的化合物。

合成

由2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应酰胺化，再用二乙胺取代而得。[5]

药动学

利多卡因90％由肝脏的CYP1A2所代谢，一小部分为CYP3A4所代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性。多数患者的消除半衰期约为1.5－2小时。

注意
  1. 利多卡因的毒性约为普罗卡因的1-2倍。若迅速大量吸收时，常引起抽搐；但有些病人中枢神经系统出现抑制而不是兴奋。全身反应和普罗卡因相同。
  2. 静脈注射时，可能造成麻醉样感觉、头晕、眼发黑。若透過静脈點滴，症状可减轻。
  3. 心、肝功能不全者，应适当减量。
  4. 二、三度房室传导阻滞和对本品过敏者、有癫痫大发作史者、肝功能严重不全者以及休克病人禁用。

参见

参考文献
  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. （原始内容存档于2015-09-06）.
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. （原始内容存档于2015-08-10）.
  3. . www.drugs.com. [2016-12-09]. （原始内容存档于2015-09-06）.
  4. http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochloride-local.html. （原始内容存档于2015-09-06）. 缺少或|title=为空 (帮助)
  5. T. J. Reilly. . J. Chem. Ed. 1999, 76 (11): 1557 [2009-06-30]. （原始内容存档于2009-08-07）.

外部連結
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