利奈唑胺

利奈唑胺（）为一种人工合成的唑烷酮类抗细菌药，由Pharmacia和Upjohn公司开发，用于治疗对其它几种抗生素有抗性的革兰氏阳性菌所造成的严重感染。利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性，包括链球菌，耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。用于治疗皮肤感染与肺炎，不过可能可以用于其他感染，如耐药结核病。使用方法为口服或静脉注射。

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利奈唑胺
利奈唑胺的结构式
臨床資料
商品名Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa602004
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径静脉注射，口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 澳：限医生处方（S4）
  • 加：处方药（℞-only）
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度~100% (口服)
血漿蛋白結合率低 (31%)
药物代谢经肝 (50–70%, CYP not 参与)
生物半衰期4.2–5.4 h (儿童更短)
排泄途徑非肾, 尿液, 粪便
识别
  • (S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
CAS号165800-03-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.121.520
化学
化学式C16H20FN3O4
摩尔质量337.346 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1c3cc(F)c(N2CCOCC2)cc3
  • InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1 checkY
  • Key:TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N checkY

医疗用途

禁忌症

　　腎臟扮演了清除Linezolid及其主要代謝物的重要角色，在腎臟受損的患者血液中Linezolid及其主要代謝物的濃度明顯比腎臟未受損的患者來的高[1]，目前市場上的Linezolid藥物標示有註記：「由於Linezolid藥物的初級代謝物之累積缺乏臨床上的數據，腎臟功能缺乏的患者應被注意其使用的潛在風險。」


  1. Souza; E., Crass, R. L., Felton, J., Hanaya, K., & Pai, M. P. . Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(5). PMID 32152085.
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