华法林

华法林（英語：，又名华法令、可邁丁、殺鼠靈）是一種只可口服的抗凝劑，學名為苄丙酮香豆素，一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方，較著名的品牌有Coumadin®。华法林能夠干擾維他命K環氧還原酶的運作，降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效，一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用，比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。

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华法林
臨床資料
商品名Coumadin, Jantoven, Marevan
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682277
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: D
给药途径Oral or intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 澳：限医生处方（S4）
  • 加：处方药（℞-only）
  • 中：处方药
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度79-100% (Oral)[1]
血漿蛋白結合率99%[2]
药物代谢Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2]
生物半衰期20-60 hours (mean: 40 hours)[2]
排泄途徑Renal (92%)[2]
识别
  • (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one
CAS号81-81-2  checkYI
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.001.253
化学
化学式C19H16O4
摩尔质量308.33 g/mol
3D模型（JSmol）
  • CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
  • InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 checkY
  • Key:PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N checkY

药理作用机制

一般來說，維生素K會在肝臟裡轉化成為環氧維生素K（vitamin K epoxide），之後再由維他命K環氧還原酶還原。華法林會抑制此酶，進而影響凝血因子的運作。

功用

醫療用途

华法林适用于预防或治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞，预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症，降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件（例如中风或心肌梗死后的系统性栓塞）的风险[3]。

防治蟲鼠

其毒性必須在第二次食用才易顯現出來，家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性，因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。

副作用

可口服的華法林俗稱「薄血丸」，但服用後必須注意飲食，有兩種維生素會影響藥物效能，如下：

立體化學

華法林含有一個立體中心，由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體，即（“R”）和（“S”）形式的1：1混合物：[4]

華法林對映體

CAS-Nummer: 5543-58-8
CAS-Nummer: 5543-57-7

历史

“华法林”（Warfarin）一词的前缀WARF-来自威斯康星校友研究基金会（Wisconsin Alumni Research Foundation）的缩写，后缀-arin为香豆素（coumarin）的后缀[5]。

参考文献
  1. Holford, NH. . Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504 [2015-03-30]. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. （原始内容存档于2015-03-02）.
  2. (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. （原始内容存档于2015-10-17）.
  3. WARFARIN Label （页面存档备份，存于），FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  4. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.
  5. Link KP. . Circulation. January 1959, 19 (1): 97–107. PMID 13619027. doi:10.1161/01.CIR.19.1.97 可免费查阅.

外部連結
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