双氯西林

双氯西林（Dicloxacillin）是一种半合成的β-内酰胺类抗生素，属于耐酶的半合成青霉素类抗生素[1]，主要治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病[2]。双氯西林有多种商品名，比如百时美施贵宝生产的双氯西林商品名是“Diclocil”[3]。

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双氯西林
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa685017
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60 to 80%
血漿蛋白結合率98%
生物半衰期20-30分钟
排泄途徑经尿液
识别
  • (2S,5R,6R)-63,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-
    1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS号3116-76-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.019.535
化学
化学式C19H17Cl2N3O5S
摩尔质量470.327 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O=C(O)[C@@H]3N4C(=O)[C@@H](NC(=O)c2c(onc2c1c(Cl)cccc1Cl)C)[C@H]4SC3(C)C
  • InChI=1S/C19H17Cl2N3O5S/c1-7-10(12(23-29-7)11-8(20)5-4-6-9(11)21)15(25)22-13-16(26)24-14(18(27)28)19(2,3)30-17(13)24/h4-6,13-14,17H,1-3H3,(H,22,25)(H,27,28)/t13-,14+,17-/m1/s1 checkY
  • Key:YFAGHNZHGGCZAX-JKIFEVAISA-N checkY

作用机理

双氯西林是一种半合成的耐酶青霉素类抗生素，属于β-内酰胺类抗生素，结构与苯唑西林（Oxacillin）相似[1][4]。双氯西林通过抑制革兰氏阳性菌细胞壁的合成起到将其杀灭的效果。从分子层面上说，双氯西林通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制组成细菌细胞壁的肽聚糖合成，达到抑制细菌合成细胞壁的目的[4]。

药物代谢

双氯西林主要以未代谢的形式经肾通过尿液排出，在人体内的半衰期大约是20-30分钟[5]。

临床

双氯西林主要用于治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病，使用前需要通过耐药性试验验证细菌有无双氯西林抗药性[2][4]。

虽然双氯西林是作为一种耐酶青霉素开发的，它也很难被β-内酰胺酶（青霉素酶）分解，但目前还是发现了对双氯西林具有抗性的耐药菌菌株[6]。

参考文献
  1. 尤启冬; et al. 第7版. 北京: 人民卫生出版社. 2012: 303. ISBN 978-7-117-14434-6.
  2. "Dicloxacillin". livertox.nih.gov. Retrieved 2015-11-05.
  3. Miranda-Novales, G; Leaños-Miranda, BE; Vilchis-Pérez, M; Solórzano-Santos, F. . Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials. 2006-10-12, 5: 25. PMC 1617116 可免费查阅. PMID 17034644. doi:10.1186/1476-0711-5-25.
  4. . PubChem. [2018-07-03]. （原始内容存档于2019-04-30） （英语）.
  5. . DrugBank. [2018-07-03]. （原始内容存档于2017-11-07） （英语）.
  6. Rosdahl, VT; Frimodt-Møller, N; Bentzon, MW. . APMIS : acta pathologica, microbiologica, et immunologica Scandinavica. August 1989, 97 (8): 715–22. PMID 2669854.
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