唑吡坦

唑吡坦（英語：）是一種Z-drugs安眠藥，約在口服三十分鐘之內起效，藥效維持兩至三小時。市場上常見的藥名包括、Adormix、Ambien、Ambien CR、Edluar、Damixan、Ivedal、Nytamel、Stilnoct、Stilnox、Sucedal、Zoldem、Zolnod及Zolpihexal等[1][2][3][4]，中國大陸商品名為思諾思（英語：），台灣則有佐沛眠（英語：）、使蒂諾斯等名稱。

在中国大陆销售的酒石酸唑吡坦片（思诺思®）
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唑吡坦
臨床資料
懷孕分級
给药途径Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度70% (oral) 92% bound in plasma
药物代谢肝脏：CYP3A4（~60%）、CYP2C9（~20%）、CYP1A2（~14%）、CYP2D6（<3%）、CYP2C19（<3%）
生物半衰期2.5至3小时
排泄途徑56% 经尿液，34% 经粪便
识别
  • N,N,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl)-
    imidazo(1,2-    a)pyridine-3-acetamide
CAS号82626-48-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.115.604
化学
化学式C19H21N3O
摩尔质量307.40 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • Cc1ccc(cc1)c1nc2ccc(C)cn2c1CC(=O)N(C)C

药理学

唑吡坦是GABAA受体的正别构调节剂，它选择性结合GABAA受体的α1亚基，因此它具有较强的催眠和较弱的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥特性。[5]与地西泮不同，唑吡坦可以与αβGABAA受体结合，它被证明与α1-α1界面结合。[6]唑吡坦对α2-和α3-亚基的亲和力比对α1低10倍，且对含α5亚基的受体没有表现出明显的亲和力。[7][8]含α1亚基的苯二氮卓位点（旧称ω1）主要存在于大脑中，而含α2亚基的苯二氮卓位点（旧称ω2）主要存在于脊柱中，因此唑吡坦更易于与位于大脑而不是脊柱中的GABAA受体结合。[9]唑吡坦对含有γ1和γ3亚基的受体没有亲和力，并且像绝大多数苯二氮卓类药物一样，它也对含有α4和α6亚基的受体缺乏亲和力。[10]唑吡坦或许是通过诱导受体构象来调节受体，它诱导的构象能够通过正调节位点调节激动剂γ-氨基丁酸与其同源受体的结合强度，而不影响脱敏或峰值电流。[11]

与扎来普隆类似, 唑吡坦可能增加慢波睡眠，但对第二睡眠期没有影响。[12]一项比较苯二氮卓类药物与非苯二氮卓类药物的文献综述显示，唑吡坦和苯二氮卓类药物在入睡潜伏期、总睡眠持续时间、觉醒次数、睡眠质量、不良事件、耐受性、失眠反弹和日间警觉性方面几乎没有显著的差异。[13]

药代动力学

微粒体研究表明唑吡坦由CYP3A4（61%）、CYP2C9（22%）、CYP1A2（14%）、CYP2D6（<3%）和CYP2C19（<3%）代谢。[14]只有不到1%以原药形式从尿液排出。[5]唑吡坦的绝对生物利用度约为70%，在2小时内达到峰值浓度，在健康成年人中半衰期为2至3小时，[15][5]但在儿童中会缩短，在老年人和肝功能有问题的人群中延长。


参考资料
  1. Ambien.com. . Information About a Short-term Treatment for Insomnia - Ambien.com Home Page for Health-care Professionals. Sanofi-Synthelabo Inc. New York, NY 10016. 2004 [2005-06-27]. （原始内容存档于2005-06-27）.
  2. STILNOX (zolpidem tartrate) PRODUCT INFORMATION （页面存档备份，存于） Sanofi-Synthelabo Australia Pty Limited. April 15, 2004
  3. . 2006-11-07 [2006-11-22]. （原始内容存档于2007-09-27）.
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  6. Che Has AT, Absalom N, van Nieuwenhuijzen PS, Clarkson AN, Ahring PK, Chebib M. . Scientific Reports. June 2016, 6: 28674. Bibcode:2016NatSR...628674C. PMC 4921915 可免费查阅. PMID 27346730. doi:10.1038/srep28674.
  7. Pritchett DB, Seeburg PH. . Journal of Neurochemistry. May 1990, 54 (5): 1802–4. PMID 2157817. S2CID 86674799. doi:10.1111/j.1471-4159.1990.tb01237.x.
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  12. Noguchi H, Kitazumi K, Mori M, Shiba T. . Journal of Pharmacological Sciences. March 2004, 94 (3): 246–51. PMID 15037809. doi:10.1254/jphs.94.246 可免费查阅. WARNING: The reference indicates that zaleplon-Sonata, not zolpidem, increases Slow-wave sleep
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  15. . The American Society of Health-System Pharmacists. 27 April 2023 [10 March 2024].

外部連結
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