布地奈德

布地奈德（Budesonide），常見商品名Pulmicort，是一种肾上腺皮质激素类药[1]。本品可以製成定量吸入劑、藥丸、鼻內噴劑，以及肛門塞劑等等[1][2]。吸入劑型長期使用可用於治療哮喘及慢性阻塞性肺病[1][3][4]。鼻噴劑則可用於治療過敏性鼻炎和鼻息肉[2][5]。緩釋型肛門塞劑可用於治療克隆氏症、溃疡性结肠炎，以及微小性結腸炎等炎症性肠病[6][7][8]。

布地奈德
臨床資料
商品名Pulmicort, Rhinocort, Entocort, others
其他名稱11β,21-Dihydroxy-16α,17α-(butylidenebis(oxy))pregna-1,4-diene-3,20-dione
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608007
核准狀況
给药途径By mouth, nasal, tracheal, rectal
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度10-20%（首渡效應）
血漿蛋白結合率85-90%
药物代谢肝臟（CYP3A4）
生物半衰期2.0-3.6 hours
排泄途徑尿、糞便
识别
  • 16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
CAS号51333-22-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.051.927
化学
化学式C25H34O6
摩尔质量430.534 g/mol
3D模型（JSmol）
  • CCCC1O[C@@H]2C[C@H]3[C@@H]4CCC5=CC(=O)C=C[C@@]5([C@H]4[C@H](C[C@@]3([C@@]2(O1)C(=O)CO)C)O)C
  • InChI=1S/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+/m0/s1 ☒N
  • Key:VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA ☒N

吸入劑型常見副作用包含吸入性肺炎、咳嗽，以及頭痛[1]。錠劑型的常見副作用則包含疲憊、嘔吐，以及關節疼痛[1]。嚴重副作用包含感染風險上升、骨強度下降，以及白内障[1]。長期服用錠劑可能會導致腎上腺機能不足[1]。因此長期使用錠劑者，驟然停用相當危險[1]。妊娠期間使用吸入劑型顯示為安全[1]，本品為一種糖皮质激素類藥物[1]。

本品最早於1973年取得專利[9]，並於1981年開始上市用於治療氣喘[10]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[11]。本品屬於通用名药物[12]。2014年，含200劑量的吸入劑型於发展中国家的批發價約介於5至7美金之間[13]。在2015年的美國，一個月的正常劑量售價約界於100至200美金之間[12]。

适应症
  • 滴鼻剂用于季节性和慢性过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，鼻息肉切除后预防息肉再生
  • 气雾剂用于慢性哮喘
  • 外用剂型用于皮肤炎性疾病
  • 胶囊：治疗轻度到中度的活跃克罗恩病。 （页面存档备份，存于）

用法用量
  • 喷鼻剂/滴鼻剂
    • 每个鼻孔各喷2次，达到效果后，每个鼻孔各喷1次，每日两次
  • 气雾剂
    • 成人
      • 起始剂量100~200μg/次，每日2次
      • 维持量200~400μg/次，每日2次
    • 儿童
      • 起始剂量200~800μg/次，每日2次
  • 药膏
    • 涂于患处

注意事项

不良反应
  • 气雾剂
    • 少见声音嘶哑，口咽部念珠菌感染
  • 喷鼻剂/滴鼻剂
    • 偶见打喷嚏或鼻腔少量血性分泌物
  • 吸后彻底漱口可使不良反应率减至最低。如果发现口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德。

相关评价与研究
  • 长期低剂量吸入布地奈德对轻度哮喘的儿童防止运动诱发的支气管收缩较为安全有效，并使其肺功能几乎达到正常。仅对7-11岁的儿童生长发育速度有明显的作用。
  • 小剂量皮质激素是当前最有效的抗过敏药物，吸入布地缩松气雾剂对减轻甚至消除气道炎症与气道高反应性有较好的疗效。
  • 轻型哮喘的患者应用低剂量的吸入性皮质类固醇布地奈德就会有显著的抗炎活性，加上长效β-2显效药福莫特罗或增加布地奈德的剂量不会产生明显的附加抗炎效果。
  • 布地奈德与福莫特罗两种药物的联合治疗是被美国哮喘教育和预防项目（NAEPP）所推荐的，能够长时间控制和防止中度至重度永久性哮喘病症状的发生。
  • 从长远来看，这种治疗不会影响儿童的身高。由于吸入性类固醇对骨胳生长的影响与对器官生长的影响不一定相同，建议在没有更多地了解吸入性类固醇对内脏器官有何影响之前，不要对有轻度哮喘的幼儿使用该类药物。
来自某生产商的布地奈德鼻喷雾剂实物照片，已经隐去生产商信息


參見
  • Azelastine
  • Fluticasone propionate

參考文獻
  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. （原始内容存档于2015-11-28）.
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.
  3. De Coster, DA; Jones, M. . Current respiratory care reports. 2014, 3: 121–132. PMC 4113685 可免费查阅. PMID 25089228. doi:10.1007/s13665-014-0084-2.
  4. Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA. . Clinical and experimental gastroenterology. 2016, 9: 125–30. PMC 4876845 可免费查阅. PMID 27274301. doi:10.2147/CEG.S80237.
  5. Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM. . The Laryngoscope. July 2012, 122 (7): 1431–7. PMID 22410935. doi:10.1002/lary.23259.
  6. Silverman J, Otley A. . Expert Rev Clin Immunol. 2011, 7 (4): 419–28. PMID 21790284. doi:10.1586/eci.11.34.
  7. Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A. . Gastroenterology. 2016, 150 (1): 247–274.e11. PMID 26584602. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006.
  8. 58. British Medical Association. 2009: 56–57. ISBN 9780857111562.
  9. Domeij, Bengt. . The Hague: Kluwer Law International. 2000: 278. ISBN 9789041113481. （原始内容存档于2015-12-08）.
  10. Hamley, Peter. . John Wiley & Sons. 2015: 390. ISBN 9781118771693. （原始内容存档于2015-12-08）.
  11. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
  12. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 451. ISBN 9781284057560.
  13. . International Drug Price Indicator Guide. [5 December 2015]. （原始内容存档于2020-07-11）.

外部連結
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