恩替卡韦

恩替卡韋（英語：），是一種抗病毒藥物，用以治療B型肝炎病毒感染，常見的商用藥品名為貝樂克（英語：）。同時患有愛滋病和B型肝炎的患者，不建議單獨使用本品，應同時合併抗反轉錄病毒藥物治療。本品的給藥方式是口服藥錠或藥水[1]，口服生物可用率可達100％，但當消化道有食物存在時會影響到它的作用效果，因此會建議病人於空腹時服用。

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恩替卡韦

臨床資料
核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Entecavir
给药途径	口服
ATC碼	J05AF10 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	13%
生物半衰期	128–149小时
排泄途徑	肾脏 62–73%
识别
IUPAC命名法 2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one
CAS号	142217-69-4  N 209216-23-9  Y
PubChem CID	153941
DrugBank	APRD00948 DB00442 Y
ChemSpider	135679 N
UNII	5968Y6H45M
KEGG	D04008 Y
ChEBI	CHEBI:59902 Y
ChEMBL	ChEMBL713 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4046446
ECHA InfoCard	100.111.234
化学
化学式	C12H15N5O3
摩尔质量	277.279 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES O=C2/N=C(\Nc1n(cnc12)[C@@H]3C(=C)/[C@H](CO)[C@@H](O)C3)N
InChI InChI=1S/C12H15N5O3/c1-5-6(3-18)8(19)2-7(5)17-4-14-9-10(17)15-12(13)16-11(9)20/h4,6-8,18-19H,1-3H2,(H3,13,15,16,20)/t6-,7-,8-/m0/s1 N Key: YXPVEXCTPGULBZ-WQYNNSOESA-N QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N  N

恩替卡韋屬於核苷酸類反轉錄酶抑制劑（NRTIs）[1][2]，藉由競爭GTP，能夠阻斷HBV DNA polymerase 鹼基引發、負股轉錄及合成正股DNA的作用，避免 B 肝病毒增生[1]，此外研究已經證實其主要的Transporter為ENT1和OAT2[3]。

服用entecavir常見的副作用有頭痛、噁心、高血糖和腎功能低下。如果患者停藥，可能引發嚴重的副作用如肝腫大、血中乳酸值上升和肝炎等[1]。妊娠期間使用本品目前顯示安全，並有文獻指出使用本藥品不會提高新生兒先天缺陷的機率。亦有其他動物實驗證實懷孕後期的賀爾蒙濃度對entecavir的抗病毒作用並沒有影響，在懷孕後期使用此藥時可能可以考慮不調整劑量。然而entecavir對孕婦抗HBV的人體試驗資料尚不充足，還有賴後續的臨床研究來證實。

2005 年，恩替卡韋通過核可用於醫療用途[1]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，認可為基本醫療系統最安全有效的藥物之一[4]。截至 2015 年，美國才有本品的學名藥上市[5]；2016 年，通常一個月份的批發價約在 392 美元[6]。