抗雄激素

阻断受体的可按结果分为類固醇類和非類固醇類两种。類固醇類抗雄激素与睾酮、孕酮等类固醇类似，由于其类固醇的结构经常会激活其他激素受体，造成脱靶活性。[5]因為它有高脂性，所以可以擴散穿過細胞膜的雙磷脂層，阻擋睪酮和双氢睾酮（DHT）鍵結到受體上，進而影響基因表現活性。[6]比卡鲁胺和氟他胺这类非類固醇類抗雄激素则没有这类副作用，因此有时候也叫“纯”抗雄激素。[5]

雄性激素合成抑制剂是抑制雄激素生物合成的酶抑制剂。[7]雄激素的合成主要集中于性腺和肾上腺，但在前列腺、毛囊等位置也有发生。如酮康唑不只跟睾酮還有双氢睾酮競爭雄性激素受體，還會去抑制负责将孕烷类转换为雄激素的CYP17A1的活性，从而抑制了雄性激素的合成，導致腎上腺皮質生產的睾酮量下降。[8]由于CYP17A1还负责将盐皮质激素转换为糖皮质激素，使用这类药物时经常需要配合强的松之类的糖皮质激素，用以防止肾上腺功能不足。[7][8]螺内酯也是通过抑制CYP17A1发挥抗雄作用。

5α-还原酶抑制剂会抑制5α-还原酶，从而抑制双氢睾酮的合成。[9]

促性腺激素，如黄体生成素（LH）、促卵泡激素（FSH），负责促使性腺制造性激素。抗促性腺激素会抑制垂体在GnRH作用下释放促性腺激素的功能。各种GnRH类似物都可以有效压制促性腺激素的产生，从而将男性的血浆雄激素含量降低95%。[10]由于下丘脑—垂体—性腺轴的负反馈调节，雌激素、孕激素也能有效降低促性腺激素的作用。[11][12][13]大剂量雌激素可以将雄激素降低到阉割水平，[14]大剂量孕激素也同样可以将男性的雄激素水平降低七到八成。[15][16]