酮康唑

酮康唑（英語：）又称里素劳、康特、酶康灵、尼唑拉、酮基咪唑等，化学名称为1-乙酰基-4-〔4-〔2-（2，4-二氯苯基）-2（1H-咪唑-1-甲基）-1，3-二氧戊环-4-甲氧基〕苯基〕-哌嗪，CAS号65277-42-1。

酮康唑
臨床資料
商品名Nizoral
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682816
核准狀況
懷孕分級
给药途径Oral, topical
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：OTC
藥物動力學數據
生物利用度Variable
血漿蛋白結合率84 to 99%
药物代谢Hepatic
生物半衰期Biphasic:
排泄途徑Biliary and renal
识别
  • 1-[4-(4-{[(2''R'',4''S'')-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1''H''-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one
CAS号65277-42-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.059.680
化学
化学式C26H28Cl2N4O4
摩尔质量531.43 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • O=C(N5CCN(c4ccc(OC[C@@H]1O[C@](OC1)(c2ccc(Cl)cc2Cl)Cn3ccnc3)cc4)CC5)C
  • InChI=1S/C26H28Cl2N4O4/c1-19(33)31-10-12-32(13-11-31)21-3-5-22(6-4-21)34-15-23-16-35-26(36-23,17-30-9-8-29-18-30)24-7-2-20(27)14-25(24)28/h2-9,14,18,23H,10-13,15-17H2,1H3/t23-,26-/m0/s1 checkY
  • Key:XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N checkY

酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物，对皮真菌、酵母菌（包括念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性，临床用于治疗深部和浅部真菌病，包括胃肠道真菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病、皮肤真菌感染、白色念珠菌、球孢子菌等。[1]有限的临床研究表明含酮康唑洗发水亦可抑制脱发。[2][3][4]

参考文献
  1. 中国药典2005年版二部. : 801.
  2. Piérard-Franchimont C, De Doncker P, Cauwenbergh G, Piérard GE. . Dermatology (Basel). 1998, 196 (4): 474–7. PMID 9669136. doi:10.1159/000017954.
  3. Piérard-Franchimont C, Goffin V, Henry F, Uhoda I, Braham C, Piérard GE. . Int J Cosmet Sci. October 2002, 24 (5): 249–56. PMID 18498517. doi:10.1046/j.1467-2494.2002.00145.x.
  4. Khandpur S, Suman M, Reddy BS. . J. Dermatol. August 2002, 29 (8): 489–98. PMID 12227482. doi:10.1111/j.1346-8138.2002.tb00314.x.
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