普瑞巴林

普瑞巴林是神经递质γ-氨基丁酸的衍生物，[5] 也是種強效的加巴噴丁類化合物，但它并不与任何γ-氨基丁酸受体结合，而是通过抑制钙通道发挥作用。[6][7]它是某些电压依赖性钙通道（VDCCs）的辅助α₂δ亚基位点的配体，从而作为含α₂δ亚基的电压依赖性钙通道的抑制剂。[6] [8]它与α₂δ1以及α₂δ2这两个亚基结合，并在这两个位点上表现出了相似的亲和力，因此普瑞巴林缺乏α₂δ亚基的选择性，[6]但具有电压依赖性钙通道的α₂δ亚基选择性。[8] [9] 虽然普瑞巴林不与任何γ-氨基丁酸受体结合，也不会转换为γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受体激动剂，也不直接调节γ-氨基丁酸的转运或代谢，[7][8]但它会增加L-谷氨酸脱羧酶（GAD）在大脑中的表达，[10][11] [12] 而此酶是用于合成γ-氨基丁酸的酶，因此可能由于大脑内γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸能的作用。但目前没有证据可以说明普瑞巴林的作用是除了抑制含α₂δ亚基的电压依赖性钙通道介导的。[8] [13] 因此，普瑞巴林对其的抑制作用似乎是它抗惊厥、镇痛和抗焦虑效果的原因。[8][13]

在一项研究中发现，普瑞巴林对含α₂δ亚基的电压依赖性钙通具有比加巴喷丁高6倍的亲和力，[14][15]而在另一项研究中发现，普瑞巴林和加巴喷丁对人类重组α₂δ1亚基具有差不多的亲和力（K_i分别为32 nM和40 nM）。[16]在任何情况下，普瑞巴林作为镇痛药的效力是加巴喷丁的2~4倍，[5][17]在动物身上作为抗惊厥药时的效力似乎是加巴喷丁的3~10倍。[5][17]

• Pfizer website for Lyrica （页面存档备份，存于）
• U.S. prescribing information （页面存档备份，存于）
• Lyrica Oral at WebMD.com （页面存档备份，存于）
• Erowid Lyrica (Pregabalin) Vault （页面存档备份，存于）