普罗布考

**普罗布考**
臨床資料
其他名稱	2,6-di-tert-butyl-4-({2-[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenol
AHFS/Drugs.com	Micromedex详细消费者药物信息
MedlinePlus	a611037
ATC碼	C10AX02 (WHO) ;
识别
	IUPAC命名法 4,4'-[propane-2,2-diylbis(thio)]bis(2,6-di-tert-butylphenol); ;
CAS号	23288-49-5
PubChem CID	4912;
IUPHAR/BPS	7277;
DrugBank	DB01599 ;
ChemSpider	4743 ;
UNII	P3CTH044XJ;
KEGG	D00476 ;
ChEBI	CHEBI:8427 ;
ChEMBL	ChEMBL608 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2045440 ;
ECHA InfoCard	100.041.404
化学
化学式	C31H48O2S2
摩尔质量	516.844 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像;
	SMILES S(c1cc(c(O)c(c1)C(C)(C)C)C(C)(C)C)C(Sc2cc(c(O)c(c2)C(C)(C)C)C(C)(C)C)(C)C;
	InChI InChI=1S/C31H48O2S2/c1-27(2,3)21-15-19(16-22(25(21)32)28(4,5)6)34-31(13,14)35-20-17-23(29(7,8)9)26(33)24(18-20)30(10,11)12/h15-18,32-33H,1-14H3 ; Key:FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N ;

普罗布考（Probucol），是由美国Marion Merrell Dow公司于1977开发，作为降脂药物上市。上市后在临床试验中发现，普罗布考有卓越的抗动脉硬化作用，并且对血管介入术后保护，防止糖尿病的血管并发症，消除黄色瘤均有出色疗效。

1970年代，由于他汀类药物的问世，使医学界对抗动脉硬化治疗的焦点转向以降脂为目标，尤其是降低LDL，升高HDL；而普罗布考虽然在降低LDL方面表现不错，但同时降低HDL的问题使公众质疑，而对于这个问题Marion Merrell Dow也未能给予解答。

1996年，Marion Merrell Dow公司被德国制药巨擎Hoechst并购，成立为Hoechst Marion Rousell公司，简称HMR。经过HMR管理层讨论，鉴于他汀类药物的兴起，而普罗布考又有太多的未知，专利也已经到期，继续研究已经没有商业价值，从而决定向美国FDA提出主动退市，理由是无法解释普罗布考的降脂机制和利润太低，1995年普罗布考年销售额不足3000万美元，无法支撑企业在这个产品的运营成本。

参考文献

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.