普萘洛尔

普萘洛爾（）屬於一種非選擇性β受体阻断药[1]，常用於治療高血壓、多種心律不整、甲状腺功能亢进症、微血管瘤、表演焦慮症，以及本態性顫抖等[1][2][3]。本品可用於預防偏頭痛，以及心绞痛及心肌梗塞發生後的後續心臟問題[1]。本品可經口服或靜脈注射給藥，口服藥劑有分短效型及長效型[1]。服藥後30分鐘藥物會出現於血液中，60至90分鐘後則會達到最大藥效[1][4]。

普萘洛尔
臨床資料
商品名Inderal
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服、肛門塞劑、直腸、靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 澳：限医生处方（S4）
  • 加：处方药（℞-only）
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度26%
药物代谢肝臟 (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4
生物半衰期4–5 小時
排泄途徑腎（<1%）
识别
  • (RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
CAS号525-66-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.007.618
化学
化学式C16H21NO2
摩尔质量259.35 g·mol−1
3D模型（JSmol）
手性外消旋混合物
  • CC(NCC(O)COC1=C(C=CC=C2)C2=CC=C1)C
  • InChI=1S/C16H21NO2/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3 checkY
  • Key:AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N checkY
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常見副作用包含恶心、腹痛，以及便秘等等。心跳过缓及心臟衰竭患者不宜使用。冠狀動脈疾病患者過快停藥可能會導致症狀惡化。本品可能會惡化哮喘的症狀，肝腎功能不佳的用藥者須多加留意[1]。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成不良影響[5]。哺乳期間用藥應屬安全，但仍須注意幼兒是否有副作用產生[6]。

普萘洛尔於1964年發現[7][8]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。本品屬於通用名药物[1]。2014年，在发展中国家每月劑量的價格在 0.24 至 2.16 美金之間[10]。在美國每月劑量則約為 15 美金[1]。

藥理作用

藥理作用有如下幾種。

  1. 非選擇阻抑β受體、高劑量直接抑制心肌、減少心輸出量、降低心搏率、減少心臟負荷、用於預防心絞痛
  2. 降壓由於：（1）降低心輸出量；（2）影響腎酶（renin）與血管收縮素系統
  3. 增加胰島素（insulin）抗藥性及減少葡萄糖耐性，會遮蓋低血糖引起心悸作用

副作用

有噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、憂鬱及倦怠感。另外支氣管氣喘、充血性心衰竭及接受口服降血糖藥的糖尿病病人禁用。產生副作用時不可驟然停藥，否則易發生心絞痛或心臟再次受損，甚至猝死[11]。

參考文獻
  1. . Monograph. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-01]. （原始内容存档于2020-05-19）.
  2. Davidson, JR. . The Journal of Clinical Psychiatry. 2006,. 67 Suppl 12: 20–6. PMID 17092192.
  3. Chinnadurai, S; Fonnesbeck, C; Snyder, KM; Sathe, NA; Morad, A; Likis, FE; McPheeters, ML. . Pediatrics. February 2016, 137 (2): e20153896. PMID 26772662. doi:10.1542/peds.2015-3896.
  4. Bryson, Peter D. 3. Washington, DC: Taylor & Francis. 1997: 167 [2017-01-30]. ISBN 9781560326120. （原始内容存档于2020-12-15）.
  5. . Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始内容存档于2014-10-09）.
  6. Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Yaffe. 9th. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 1226 [2017-01-30]. ISBN 9781608317080. （原始内容存档于2017-02-14）.
  7. Russell, RM. . The Journal of Nutrition. January 2004, 134 (1): 262S-268S. PMID 14704331.
  8. Ravina, Enrique. 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 331 [2017-01-30]. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2017-02-14）.
  9. (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
  10. . International Drug Price Indicator Guide. [January 2016].
  11. . [2016-01-01]. （原始内容存档于2021-01-26）.

外部連結
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