沙格列汀

沙格列汀（英語：），商品名为安立泽，是一种二肽基肽酶-4抑制剂类口服抗糖尿病药。[1]沙格列汀早期由百时美施贵宝单独研发，2007年，阿斯利康制药也加入了研发并共同负责销售。[2]

沙格列汀
臨床資料
商品名Onglyza
AHFS/Drugs.com消费者药物信息
MedlinePlusa610003
核准狀況
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度~75% (Tmax（峰值） = 2小时)
血漿蛋白結合率可忽略不计
药物代谢肝脏(CYP3A4和CYP3A5)
生物半衰期2.5 小时 (沙格列汀), 3.1 小时 (主要代谢产物)
排泄途徑22% (胆汁), 75% (尿液)
识别
  • (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
CAS号361442-04-8  ☒N
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
化学
化学式C18H25N3O2
摩尔质量315.41 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O=C(N1[C@H](C#N)C[C@@H]2C[C@H]12)[C@@H](N)C35CC4CC(C3)CC(O)(C4)C5
  • InChI=1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H2/t10?,11?,12-,13+,14+,15-,17?,18?/m1/s1 checkY
  • Key:QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N checkY

2014年2月，基于一篇在新英格兰医学杂志发表的文章，美国食品药品监督管理局（FDA）宣布他们正在调查沙格列汀可能会导致的心脏病发病风险。[3][4] 文章总结指出，DPP-4抑制剂不会增加或减少缺血的发生几率，虽然因心力衰竭而入院治疗的几率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖，但是需要为伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治疗手段，防止心血管疾病发病风险的提高。

百时美施贵宝否认沙格列汀会导致心血管疾病风险增加，并且称沙格列汀非常安全。

引用
  1. Augeri D; et al. . Journal of Medicinal Chemistry. 2005, 48 (15): 5025–5037. PMID 16033281. doi:10.1021/jm050261p.
  2. . Bloomberg. 2008-06-07.
  3. . [2015-08-30]. （原始内容存档于2015-09-15）.
  4. Scirica, BM; Bhatt, DL; Braunwald, E; Steg, PG; Davidson, J; Hirshberg, B; Ohman, P; Frederich, R; Wiviott, SD; Hoffman, EB; Cavender, MA; Udell, JA; Desai, NR; Mosenzon, O; McGuire, DK; Ray, KK; Leiter, LA; Raz, I; the SAVOR-TIMI 53 Steering Committee and, Investigators. . The New England Journal of Medicine. Oct 3, 2013, 369 (14): 1317–1326. PMID 23992601. doi:10.1056/nejmoa1307684.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.