法莫替丁
法莫替丁(INN:famotidine),商品名稱為Pepcid,是一種组胺H2受体阻抗剂,主要用於抑制胃酸的分泌,並用于治疗消化性溃疡和胃食道逆流。與西咪替丁不同,法莫替丁等第二代H2受體阻抗劑對細胞色素P450酶沒有明顯的抑制作用,因此法莫替丁的药物相互作用並不明顯。[2]法莫替丁於1979年首次發現,並在1981年投入市場。[3]
臨床資料 | |
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读音 | /fəˈmɒtɪdiːn/ |
商品名 | Pepcid |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a687011 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 口服、靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 40–45%(口服)[1] |
血漿蛋白結合率 | 15–20%[1] |
药物代谢 | 肝臟 |
生物半衰期 | 2.5–3.5小時[1] |
排泄途徑 | 腎臟(25–30%不變)[1] |
识别 | |
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CAS号 | 76824-35-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.116.793 |
化学 | |
化学式 | C8H15N7O2S3 |
摩尔质量 | 337.449 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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历史
法莫替丁由山之內製藥開發。[4]默克藥廠在20世紀80年代中期獲得法莫替丁的授權,[5]並由默克和強生公司的合資企業銷售。在法莫替丁上,原本西咪替丁的咪唑環被2-胍基噻唑環取代。法莫替丁的效力比同為H2受體阻抗劑的雷尼替丁高出9倍,更比西咪替丁的效力高出32倍。[6] 法莫替丁在1986年由美國食品藥品監督管理局批准在美國銷售。[7]而商品名為Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散劑則於1998年獲得批准。[8]法莫替丁的仿製藥在2001年開始上市,商品名包括Fluxid、Quamatel等。[9]
在美國和加拿大,另有商品名為Pepcid Complete的複方咀嚼片,該藥品將法莫替丁與抗酸藥結合,以快速舒緩胃酸過多的症狀。[10]在英國,該藥品亦被稱為Pepcidtwo,但已在2015年4月停產。[11]
因為法莫替丁在胃內的酸性環境下溶解度低,故此口服法莫替丁的生物利用度僅有50%。當法莫替丁與抗酸劑組合使用,抗酸劑能促進法莫替丁局部運送至胃壁細胞上的受體。因此,研究人員正在開發創新配方的口服片劑,例如胃滯留藥物輸送系統。胃滯留片劑能在胃內停留更久,從而改善生物利用度;而法莫替丁的局部運送還能增加胃壁受體部位的生物利用度,從而增強減少胃酸分泌的功效。[12]
医疗用途
法莫替丁主要用於舒緩胃灼熱和消化不良[14];治療胃及十二指肠潰瘍[14]如佐埃二氏症和多發性內分泌腫瘤等病理性胃酸過度分泌、[6][15]胃食道逆流(GERD)[14]与食道炎等上消化道病症。[16]
雖然奧美拉唑可能更有效,法莫替丁也可作為治療幽門螺桿菌感染藥物的一部分。[17][18][19][20][21][22]
法莫替丁也可用於预防因服用非甾体抗炎药所诱發的胃溃疡[23][24]和減少手術後吸入性肺炎的風險。[25][26][27]
参考文献
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