甲基泼尼松龙

此藥物為合成糖皮質素藥物，可在多種生理機制上發揮多效性的作用。[4]然而因其對發炎和免疫的作用而被廣泛使用。[5]合成糖皮質素（例如甲基培尼皮質醇）的作用取決於其與細胞內糖皮質素受體的關聯，以及在較小程度上與礦物皮質素受體的關聯。糖皮質素受體於人體內的分佈遠廣泛於礦物皮質素受體。[8]經此作用，到達细胞核内的配體-受體結合物會影響基因的運作，進而影響细胞的各種功能。[5]

藥物代謝動力學

甲基培尼皮質醇有口服和不經腸胃給藥的方式。用於口服的形式（Medrol）有2毫克、4毫克、8毫克、16毫克或32毫克規格的片劑。[9]醋酸甲基培尼皮質醇（Depo-Medrol）和琥珀酸甲基培尼皮質醇（Solu-Medrol）均被批准用於肌肉注射。[10][11]Depo-Medrol也被批准用於病灶內、關節內和軟組織注射之用。 Depo-Medrol可與無菌水製成溶液，濃度為20毫克/毫升、40毫克/毫升或是80毫克/毫升。[10]Solu-Medrol是唯一被批准用於靜脈輸注的衍生物，藥物粉末可溶於水，也可與稀釋劑混合。規格有40毫克到2克不等。[11]

大部分的甲基培尼皮質醇會經過肝臟代謝成其他物質，再由腎臟排出。只有很小部分的甲基培尼皮質醇會直接由腎臟排出。[12]

甲基培尼皮質醇（Medrol）、醋酸甲基培尼皮質醇（Depo-Medrol）及琥珀酸甲基培尼皮質醇（Solu-Medrol）的化學結構。

甲基培尼皮質醇的主要用途是抑制發炎和免疫反應，主要透過調節白血球、細胞激素和趨化因子的數量和功能來達成。[3]其廣泛的控制發炎作用有利於在多種疾病中使用，無論疾病症狀。[3]此藥物通常用作急性發作的短期治療，如急性痛風性關節炎。可在持續治療期間根據不良反應施用較低劑量的藥劑。[4]根據醫療用途而採用最適當的劑量強度和配方。[5]

患有全身性真菌感染者不應以口服方式攝取甲基培尼皮質醇，但可使用醋酸甲基培尼皮質醇作關節內注射。[10]已知對此藥物或其成分過敏的患者則須禁用。[9]琥珀酸甲基培尼皮質醇與醋酸甲基培尼皮質醇配方中含有苯甲醇，不可用於早產嬰兒。[11]神經組織暴露於過量的苯甲醇會產生毒性，在極少數情況下會導致死亡。[10]

與甲基培尼皮質醇相關的副作用概述。

雖然甲基培尼皮質醇具有療效，但其副作用也可能會嚴重，以至抵消其治療效果。[8]

長期使用外源性糖皮質素會抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸分泌促腎上腺皮質素釋放素及促腎上腺皮質素的功能。停用藥物後，下丘腦和垂體可能需要一段時間才能恢復正常的功能，導致身體激素分泌失調。[18]

瑞士藥業山德士出品的4毫克甲基培尼皮質醇片劑。

醋酸甲基培尼皮質醇（Depo-Medrol）注射用懸浮液。

當甲基培尼皮質醇與下列藥物一起服用時，可能會產生交互作用。

• 酵素誘導物[12]
• 細胞色素P450 3A4酶抑制劑[12]
• 口服避孕藥[12]
• 多藥抗性蛋白 1抑制劑[12]
• 器官移植免疫抑制劑（Ciclosporin, tacrolimus, sirolimus）[12]
• 環氧合酶 1抑制劑[12]
• 抗凝劑[12]

合成該類固醇需要從牛身上獲得的膽酸和植物獲得的皂苷元所合成。[3]

甲基培尼皮質醇的合成過程

甲基培尼皮質醇最初由Upjohn公司（現輝瑞公司）合成生產，並於1957年10月獲得美國食品藥物管理局（FDA）核准作為醫療用途使用。[19]於2021年，此藥物在美國最常用處方藥中排名第168，開立的處方箋超過300萬張。[20][21]專利現已到期，市面已有多種通用名藥物販售。

甲基培尼皮質醇因其對抗淋巴白血病的功效而被列入世界衛生組織基本藥物標準清單。[22]

甲基培尼皮質醇已成為COVID-19疫情期間的一種處方療法，但尚無證據確定對此種疾病治療是安全或有效的。[23][24]