氯丙嗪

氯丙嗪（Chlorpromazine，簡稱CPZ），常見商標名 Thorazine 或 Largactil，是一種精神科藥物[2]。本品一般用於治療精神分裂症等思覺失調[2]。其他用途還可用做作治療躁鬱症、過動症、恶心、呕吐、術前焦慮，或是其他方法無法控制的打嗝症狀等等[2]。本品可以口服、肌肉注射或靜脈注射[2]。

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氯丙嗪
Skeletal formula of chlorpromazine
Ball-and-stick model of the chlorpromazine molecule
臨床資料
商品名Largactil, Thorazine, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682040
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服（藥丸或糖漿）、肛門塞劑、肌肉注射、靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 澳：限医生处方（S4）
  • 加：处方药（℞-only）
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度10–80%（口服，視體質而定）[1]
血漿蛋白結合率90–99%[1]
药物代谢肝臟，大多經CYP2D6[1]
生物半衰期30 小時[2]
排泄途徑尿液（24小時內排除43–65%）[1]
识别
  • 3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine
CAS号50-53-3（自由基團）  checkY
69-09-0（鹽酸鹽）
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.042
化学
化学式C17H19ClN2S
摩尔质量318.86 g/mol（自由基團）
355.33 g/mol（鹽酸鹽）
3D模型（JSmol）
  • CN(C)CCCN1c2ccccc2Sc3c1cc(cc3)Cl
  • InChI=1S/C17H19ClN2S/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14)21-17-9-8-13(18)12-15(17)20/h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3 checkY
  • Key:ZPEIMTDSQAKGNT-UHFFFAOYSA-N checkY

常見副作用包含錐體外症候群、嗜睡、口乾、姿位性低血壓，以及體重增加等等[2]。嚴重副作用可能導致遲發性不自主運動等永久運動功能障礙、抗精神藥物惡性症候群、以及白细胞减少症[2]。因失智症導致精神錯亂的老年人用藥可能會增加死亡風險[2]。妊娠期間用藥的安全性迄今不明[2]。本品屬於典型抗憂鬱藥物[2]。其作用機制尚未明朗，但可能與其具多巴胺受體拮抗劑的活性有關[2]。本品亦具有抗血清素以及抗組織胺的活性[2]。

本品最早於1950年發現，為第一種精神疾患藥物[3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。氯丙嗪的發現為精神醫療的重大里程碑[6][7]。本品屬於通用名藥物[2]，其於開發中國家的每日劑量批發價約介於 0.02 至 0.12 美金之間[8]。在美國同樣劑量則約需 2 美金[2]。

藥理學

现在氯丙嗪被归入第一代抗精神病药，它们的药理机制是阻断脑内多巴胺受体，从而发挥抗精神病作用。

不良反應

该类药物一般都伴有锥体外系副作用。针剂的体位性低血压副作用较明显。长期服用后戒断会出现肌肉抽搐。

劑型及用量

有片剂和针剂，25mg/片，50mg/针。

用于治疗精神病时起始剂量较低，根据病人情况逐渐加量至治疗剂量，治疗剂量一般在300mg至600mg之间。该药有较强的镇静作用，故也常用于镇静。针剂通常用于不合作病人，另外针剂通常与鹽酸異丙嗪（也叫非那根）合用，组成冬非合剂。

註釋
  1. (PDF). TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012 [8 December 2013]. （原始内容存档于30 March 2017）.
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. （原始内容存档于8 December 2015）.
  3. López-Muñoz, Francisco; Alamo, Cecilio; Cuenca, Eduardo; Shen, Winston W.; Clervoy, Patrick; Rubio, Gabriel. . Annals of Clinical Psychiatry. 2005, 17 (3): 113–35. PMID 16433053. doi:10.1080/10401230591002002.
  4. Ban, TA. . Neuropsychiatric disease and treatment. August 2007, 3 (4): 495–500. PMC 2655089 可免费查阅. PMID 19300578.
  5. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
  6. López-Muñoz, F; Alamo, C; Cuenca, E; Shen, WW; Clervoy, P; Rubio, G. . Annals of Clinical Psychiatry. 2005, 17 (3): 113–35. PMID 16433053. doi:10.1080/10401230591002002.
  7. Shorter, Edward. . New York: Oxford University Press. 2005: 6. ISBN 9780198039235. （原始内容存档于14 February 2017）.
  8. . International Drug Price Indicator Guide. [1 December 2015]. （原始内容存档于2017年3月29日）.

參考文獻
  • Baldessarini, Ross J.; Frank I. Tarazi. . Laurence Brunton, John Lazo, Keith Parker (eds.) (编). 11th. New York: McGraw-Hill. 2006. ISBN 978-0071422802.
  • Bezchlibnyk-Butler, K. Z. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs (German Edition)
  • Rote Liste (German Drug Compendium)
  • Benkert, O. and H. Hippius. Psychiatrische Pharmakotherapie (German. 6th Edition, 1996)
  • Physician's Desktop Reference (2004)
  • Heinrich, K. Psychopharmaka in Klinik und Praxis (German, 2nd Edition, 1983)
  • Römpp, Chemielexikon (German, 9th Edition)
  • NINDS Information Homepage (see External links section)
  • Plumb, Dondal C. Plumb's Veterinary Drug Handbook (Blackwell, 5th Edition, 2005)
  • . Clark County, IN Prosecuting Attorney web page. [2008-08-03]. （原始内容存档于2008-09-14）.

外部連結
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