福沙那韦

福沙那韦（英语：Fosamprenavir），商品名Lexiva和Telzir，是一种用于治疗HIV/AIDS的药物。[4][2]它是蛋白酶抑制剂和抗逆转录病毒药物安普那韦的前药。[5]它由ViiV医疗保健公司作为钙盐销售。[4][2]

福沙那韦
臨床資料
商品名Lexiva, Telzir
其他名稱Fosamprenavir calcium (USAN US)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604012
核准狀況
懷孕分級
给药途径By mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 加：处方药（℞-only）[1]
  • 歐：Rx-only[2]
  • 英：处方药（℞-only） (POM)[3]
  • 美：处方药（℞-only）[4]
藥物動力學數據
生物利用度Unknown
血漿蛋白結合率90%
药物代谢Hydrolysed to amprenavir and phosphate in GI tract epithelium
生物半衰期7.7 hours
排泄途徑Fecal (as metabolites of amprenavir)
识别
  • {[(2R,3S)-1-[N-(2-methylpropyl)(4-aminobenzene)sulfonamido]-3-({[(3S)-oxolan-3-yloxy]carbonyl}amino)-4-phenylbutan-2-yl]oxy}phosphonic acid
CAS号226700-79-4  checkY
226700-81-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
化学
化学式C25H36N3O9PS
摩尔质量585.61 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • O=C(O[C@H]1CCOC1)N[C@@H](Cc2ccccc2)[C@H](OP(=O)(O)O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)c3ccc(N)cc3
  • InChI=1S/C25H36N3O9PS/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32)/t21-,23-,24+/m0/s1 checkY
  • Key:MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N checkY

  • as salt: InChI=1S/C25H36N3O9PS.Ca/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21;/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32);/q;+2/p-2/t21-,23-,24+;/m0./s1
  • Key:PMDQGYMGQKTCSX-HQROKSDRSA-L

福沙那韦于2003年10月在美国被批准用于医疗用途，[6]并于2004年7月在欧盟获得批准。[2]人体代谢福沙那韦以形成作为活性成分的安普那韦。[4]

一项与洛匹那韦的头对头研究表明，这两种药物具有相当的效力，但服用福沙那韦的患者往往具有更高的血清胆固醇。[7]

医疗用途

福沙那韦用于治疗HIV-1感染，通常但不一定与低剂量利托那韦或其他抗病毒药物联合使用。[8][9]

副作用

最常见的不良反应是腹泻。其他常见的副作用包括头痛、头晕和皮疹，这通常是短暂的。严重的过敏反应（史蒂文斯-约翰逊综合征）很少见。[8]

相互作用

安普那韦（福沙那韦的活性代谢物，存在于血浆、肝脏和其他器官中）通过肝酶CYP3A4代谢，并且对这种酶有微弱的抑制作用。这意味着与也被CYP3A4代谢的药物联合使用可以增加其血浆浓度，从而增加副作用；并与抑制CYP3A4的药物合用可增加安普那韦的浓度。[8]

当将福沙那韦与低剂量的CYP3A4抑制剂利托那韦联合使用时，这种相互作用是有意的，因为它允许应用较低剂量的福沙那韦。[8]

药理学

福沙那韦甚至在到达循环系统之前就被迅速激活为安普那韦。安普那韦是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。[8]

HIV-1蛋白酶二聚体与安普那韦（棒）结合在活性位点。PDB条目3nu3[10]

参考文献
  1. . Health Canada. 25 April 2012 [2 October 2022]. （原始内容存档于14 June 2021）.
  2. . European Medicines Agency. 17 September 2018 [2 October 2022]. （原始内容存档于15 May 2021）.
  3. . (emc). 22 June 2021 [2 October 2022]. （原始内容存档于6 December 2021）.
  4. . DailyMed. 1 October 2020 [2 October 2022]. （原始内容存档于29 January 2022）.
  5. . [2022-10-03]. （原始内容存档于2021-06-28）.
  6. . U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2 October 2022]. （原始内容存档于15 April 2021）.
  7. Eron J, Yeni P, Gathe J, Estrada V, DeJesus E, Staszewski S, et al. . Lancet. August 2006, 368 (9534): 476–82. PMID 16890834. S2CID 33612672. doi:10.1016/S0140-6736(06)69155-1.
  8. Jasek W (编). 62nd. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2007: 8009–17. ISBN 978-3-85200-181-4 （German）.
  9. . Drugs.com (报告). Monograph.
  10. Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT. . The FEBS Journal. September 2010, 277 (18): 3699–714. PMC 2975871 可免费查阅. PMID 20695887. doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x.

外部链接
  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-11-02]. （原始内容存档于2021-02-25）.
  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-11-02]. （原始内容存档于2022-10-02）.
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