索磷布韋

索磷布韋（英語：，又称索非布韦），常用商品名索华迪（英語：）是一种治疗丙型肝炎的药物[7]，口服，通常结合利巴韦林、司美匹韦、雷迪帕韦等药物共同使用。索非布韋于2007年由美国化学家、Pharmasset科学家迈克尔·J·索菲亚发现，2013年在美国获批使用，该药列于《世界卫生组织基本药物标准清单》。迈克尔·J·索菲亚因此获得2016年拉斯克临床医学研究奖。2011年吉利德科学以110亿美元收购Pharmasset。

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索磷布韋
臨床資料
商品名Sovaldi, others[1]
其他名稱PSI-7977; GS-7977
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa614014
核准狀況
懷孕分級
给药途径By mouth[3]
藥物類別HCV polymerase inhibitor
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 歐：Rx-only
  • 英：处方药（℞-only） (POM)[4]
  • 美：处方药（℞-only）[5][6]
藥物動力學數據
生物利用度92%
血漿蛋白結合率61–65%
药物代谢Quickly activated to triphosphate (CatA/CES1, HIST1, phosphorylation)
生物半衰期0.4 hrs (sofosbuvir)
27 hrs (inactive metabolite GS-331007)
排泄途徑80% urine, 14% feces (mostly as GS-331007)
识别
  • Isopropyl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]methoxy-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
CAS号1190307-88-0
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.224.393
化学
化学式C22H29FN3O9P
摩尔质量529.46 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • C[C@@H](C(=O)OC(C)C)N[P@](=O)(OC[C@@H]1[C@H]([C@@]([C@@H](O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3
  • InChI=1S/C22H29FN3O9P/c1-13(2)33-19(29)14(3)25-36(31,35-15-8-6-5-7-9-15)32-12-16-18(28)22(4,23)20(34-16)26-11-10-17(27)24-21(26)30/h5-11,13-14,16,18,20,28H,12H2,1-4H3,(H,25,31)(H,24,27,30)/t14-,16+,18+,20+,22+,36-/m0/s1
  • Key:TTZHDVOVKQGIBA-IQWMDFIBSA-N

参考文献
  2. . Drugs.com. 16 December 2019 [5 February 2020]. （原始内容存档于2020-02-05）.
  6. . DailyMed. [26 January 2022]. （原始内容存档于2022-01-27）.
  7. . Drugs.com. [2022-05-30]. （原始内容存档于2016-12-01） （英语）.
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