艾司佐匹克隆

艾司佐匹克隆是一種非苯二氮類的短期鎮定催眠劑，屬於环吡咯酮类化合物，以佐匹克隆右旋異構物具有活性。

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艾司佐匹克隆
臨床資料
商品名Lunesta
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605009
核准狀況
依賴性中等
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率52–59%
药物代谢肝脏中氧化以及去甲基化（CYP3A4与CYP2E1酶催化）
生物半衰期6小时
排泄途徑肾脏
识别
  • (S)-6-(5-Chloro-2-pyridinyl)- 7-oxo- 6,7-dihydro- 5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl- 4-methyl- 1-piperazinecarboxylate
CAS号138729-47-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.304
化学
化学式C17H17ClN6O3
摩尔质量388.808 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O=C(O[C@H]3c1nccnc1C(=O)N3c2ncc(Cl)cc2)N4CCN(C)CC4
  • InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1 checkY
  • Key:GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N checkY

醫藥用途

主要用於治療失眠，通常短期施用，長期服用容易成癮。這類藥物較常被開給老人使用；和苯二氮類相比副作用比較少，效果比較顯著、快速，因此相當適合耐受力較弱的老人。

副作用

相對於消旋的佐匹克隆，艾司佐匹克隆有較少抗膽鹼的副作用。

  • 常見症狀：口中有不舒服的苦味和金屬味、頭痛、胸痛、感冒症狀、嘴巴乾、白天睡意濃厚、頭昏、腸胃不適、性慾降低等。
  • 較少見的症狀：疹、搔癢、不協調、背痛、排尿疼痛等。

如果服用此藥物之後沒有馬上入睡或只有短暫入睡，醒來時可能導致頭暈及其他症狀。

依賴性

使用苯二氮類或非苯二氮類的藥物（如艾司佐匹克隆），可能造成精神、生理上的依賴性；對於有酗酒和藥物濫用習慣的人，更可能成癮。而身體對此藥的耐受性，會隨著時間增加，進而需要更大藥量。

過量服用

如果服用過量，可導致精神遲鈍、冠狀動脈血管痙攣和達48小時的昏迷。德克薩斯州毒物控制中心報告,在2005-2006年期間有525人服用此藥物過量，大部分是故意自殺未遂。如果在一個小時內服用過量，可以經由活性碳或是洗胃的方式治療。如果服藥過量超過一個小時以上，就有潛在的致命危機，過量的症狀可以藉由靜脈注射氟马西尼，不过不建議這種混和過量。

藥理

作为一种GABAA受体激动剂，艾司佐匹克隆的反应位点在苯二氮類上。此種藥物的口服吸收很快，約1~1.3小時可以達到巔峰；它的半衰期大概為六個小時，經由氧化或去甲基來代謝。

相關

參考文獻
  1. WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology. . WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. August 27, 2008 [2008-09-05]. （原始内容存档于2008-05-06）.
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