西格列汀

西格列汀（英語：），商品名为佳糖維，是一种口服降糖药（抗糖尿病药），属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，由默克公司研发和销售。西格列汀可以单独应用也可以与其他口服降糖药组成复方药物（如二甲双胍或噻唑烷二酮）来治疗2型糖尿病。[2] 西格列汀的优点是控制血液中葡萄糖含量时副作用更少（如更低几率导致低血糖和体重增加）。虽然安全性是它的优势，但是效果并不能得到很好的保证，所以一般推荐与其他药物合用如二甲双胍。

西格列汀
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606023
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度87%
血漿蛋白結合率38%
药物代谢肝脏 (CYP3A4- 和CYP2C8-mediated)
生物半衰期8到14小时[1]
排泄途徑肾脏 (80%)[1]
识别
  • (R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
CAS号486460-32-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.217.948
化学
化学式C16H15F6N5O
摩尔质量407.314 g/mol
3D模型（JSmol）
  • Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 checkY
  • Key:MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N checkY

引用
  1. Herman GA; Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA. . Clin Pharmacol Ther. December 2005, 78 (6): 675–88. PMID 16338283. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002.
  2. National Prescribing Service. . August 2010 [27 August 2010]. （原始内容存档于2010年7月18日）.
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