达可替尼

达可替尼（INN：dacomtinib；商品名：Vizimpro）或译达克替尼，是一种治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。它是一种选择性且不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。[3]

达可替尼

臨床資料
商品名	Vizimpro
其他名稱	PF-00299804
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a618055
核准狀況	美 DailyMed: Dacomitinib
给药途径	口服
ATC碼	L01EB07 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	加：处方药（℞-only）[1][2] 歐：Rx-only 美：处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	80%
血漿蛋白結合率	98%
药物代谢	CYP2D6、CYP3A4
代謝產物	O-去甲基达可替尼
生物半衰期	70小时
排泄途徑	79%分辨、3%尿液
识别
IUPAC命名法 (2E)-N4-(1-piperidinyl)-2-butenamide
CAS号	1110813-31-4  Y
PubChem CID	11511120
IUPHAR/BPS	7422
DrugBank	DB11963
ChemSpider	9685914
UNII	2XJX250C20
KEGG	D09883 as salt: D10514
ChEBI	CHEBI:132268
ChEMBL	ChEMBL2105719
PDB配體ID	1C9 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50149493
化学
化学式	C24H25ClFN5O2
摩尔质量	469.95 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)/C=C/CN4CCCCC4
InChI InChI=1S/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+ Key:LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N

达可替尼已进入多项III期临床试验。2014年1月首次试验的结果令人失望，未能达到研究目标。[4][5][6]其他III期试验仍在进行中。[4]

2017年，一项比较达可替尼和吉非替尼治疗NSCLC（由突变EGFR驱动）的试验结果被公布了。[7]

达可替尼于2018年9月在美国、[8]2019年在日本、2019年在欧盟[9]被批准用于医疗用途，用于治疗EGFR基因突变的非小细胞肺癌。