呋塞米

呋塞米（Furosemide），市面常見的商品名為來適泄錠（Lasix），是一種用來治療因心臟衰竭、肝硬化或腎病變引起的水腫[1]，也可治療高血壓的藥[1]。使用劑量依人而定[1]，可以經靜脈注射或口服給藥[1]，口服劑型的藥效會在 1 小時內發揮，靜脈注射則只要 5 分鐘即可見效[1]。

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呋塞米
臨床資料
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服, IV, IM
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度43-69%
药物代谢经肝肾葡糖醛酸化
生物半衰期不小于100分钟
排泄途徑肾脏排泄 66%, 胆汁 33%
识别
  • 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
CAS号54-31-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.185
化学
化学式C12H11ClN2O5S
摩尔质量330.745 g/mol
3D模型（JSmol）
  • NS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O)c(NCc2occc2)cc1Cl
  • InChI=1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19) checkY
  • Key:ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N checkY

常見副作用有站著時會低血壓、耳鳴、對陽光過敏等[1]，潛在的嚴重副作用則有電解質不平衡、低血壓以及喪失聽力[1]。用藥期間，建議定時接受血液檢查；呋塞米是一種環利尿劑，用以降低腎臟對鈉的再吸收作用[1] 。

呋塞米發現於 1962 年[2]，列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基本醫療體系最重要的藥物之一[3]。在開發中國家，單日劑量的批發價約在 0.004 到 0.02 美元左右[4]，在美國，呋塞米是通用名藥物，單日劑量約在 0.15 美元之譜[1] 。世界反運動禁藥機構（WADA）則將其列入體育禁藥名單，因為呋塞米有著遮蓋其他用藥痕跡之疑慮[5]，此外，呋塞米也被用來預防及治療賽馬的運動型肺出血[6][7]。

作用机制

呋塞米藥品名“Lasix”来源于last six (hours)——指示它能持续6小时作用。与其它袢利尿药一样，呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运体，从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度，从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收，从而增加尿液量。

此外据报道，呋塞米还是一种非竞争性GABA-A亚型受体阻滞剂。[8][9]

临床应用
  • 水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)；
  • 高血压；
  • 联合应用于脑/肺水肿有必要快速利尿时；
  • 严重的高钙血症，与补水联合应用。

由于容易导致低钾血症，袢利尿药逐渐与钾或保钾利尿药制成复合制剂联合应用。

參見
  • 袢利尿劑(Loop diuretic)

参考文献
  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始内容存档于2015-11-19）.
  2. Rang, Humphrey. 2nd. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2013: Chapter 1 [2017-10-29]. ISBN 9780702053160. （原始内容存档于2015-12-22）.
  3. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
  4. . International Drug Price Indicator Guide. [24 October 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.
  5. (pdf): 5. 2014 [24 October 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2016-01-15）.
  6. Sullivan, S; Hinchcliff, K. . The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice. April 2015, 31 (1): 187–98. PMID 25770069. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011.
  7. Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E. . Journal of veterinary internal medicine / American College of Veterinary Internal Medicine. 2015, 29 (3): 743–58. PMC 4895427 可免费查阅. PMID 25996660. doi:10.1111/jvim.12593.
  8. Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. . Mol. Pharmacol. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036.
  9. Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. . J. Neurosci. 1996, 16 (11): 3630–40 [2008-12-03]. PMID 8642407. （原始内容存档于2007-09-27）.

延伸閲讀
  • Aventis Pharma (1998). Lasix Approved Product Information. Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
  • Barbara Forney. . Eclipse Press. 2007. ISBN 1-58150-151-X.

外部連結
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