齐泊腾坦

齐泊腾坦（INN：Zibotentan，开发代号：ZD4054）是阿斯利康正在开发的一种实验性抗癌候选药物。[1]它是一种内皮素受体拮抗剂。[2]

齐泊腾坦
IUPAC名
N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridine-3-sulfonamide
别名 ZD4054
赛博特坦
识别
CAS号 186497-07-4  checkY
PubChem 9910224
ChemSpider 8085875
SMILES
 
  • O=S(=O)(Nc1ncc(nc1OC)C)c4cccnc4c3ccc(c2nnco2)cc3
InChI
 
  • 1/C19H16N6O4S/c1-12-10-21-17(19(23-12)28-2)25-30(26,27)15-4-3-9-20-16(15)13-5-7-14(8-6-13)18-24-22-11-29-18/h3-11H,1-2H3,(H,21,25)
InChIKey FJHHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYAL
IUPHAR配体 3539
性质
化学式 C19H16N6O4S
摩尔质量 424.43 g·mol−1
若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。

齐泊腾坦被FDA授予治疗前列腺癌的快速通道地位。

它未能通过针对前列腺癌的III期临床试验，[3]但计划进行其他试验。[4]齐泊腾坦加欧洲紫杉醇的耐受性已经过评估。[5]

齐泊腾坦还在临床试验中进行了研究，用于治疗乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、硬皮病相关肾病、[6]骨转移和心力衰竭。[7]

参考资料
  1. James and Growcott. . 2009.
  2. Tomkinson H, Kemp J, Oliver S, Swaisland H, Taboada M, Morris T. . BMC Clin Pharmacol. 2011, 11: 3. PMC 3070638 可免费查阅. PMID 21414193. doi:10.1186/1472-6904-11-3.
  3. . www.fiercebiotech.com. [16 April 2018]. （原始内容存档于2016-03-03）.
  4. . GEN. [16 April 2018]. （原始内容存档于2018-04-17）.
  5. Trump DL, Payne H, Miller K, et al. . Prostate. September 2011, 71 (12): 1264–75. PMID 21271613. doi:10.1002/pros.21342.
  6. . adisinsight.springer.com. [16 April 2018]. （原始内容存档于2023-06-22）.
  7. . adisinsight.springer.com. [16 April 2018]. （原始内容存档于2023-06-25）.

外部链接
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