莫西沙星

莫西沙星學名[1])是一种由拜尔公司开发的第四代人工合成的喹诺酮抗细菌药(8-methoxy-fluoroquinolone類抗生素[2][3])。其口服剂(以盐酸莫西沙星之形式)在世界范围内以 Avelox、Avalox 和 Avelon 等商标名贩售,在大多数国家也有静脉注射剂。该药也有治疗结膜炎(红眼病)的眼药水,商标名为 Vigamox 和 Moxeza[4]。其殺菌作用藉由干擾拓撲異構酶(topoisomerase),進而抑制DNA合成,最終導致細菌死亡,1999年12月由FDA核准上市[3]

莫西沙星
臨床資料
商品名Avelox
Vigamox, Moxeza (eye drops)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600002
核准狀況
懷孕分級
给药途径Oral, IV, local (eyedrops)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度86 to 92%
血漿蛋白結合率30 to 50%
药物代谢Glucuronide and sulfate conjugation
Cytochrome P450 system not involved
生物半衰期12 hours
排泄途徑hepatic
识别
  • 1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.
CAS号354812-41-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.459
化学
化学式C21H24FN3O4
摩尔质量401.431 g/mol
3D模型(JSmol
  • COc1c2c(cc(c1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)c(=O)c(cn2C5CC5)C(=O)O
  • InChI=1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1 checkY
  • Key:FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N checkY

莫西沙星可用于治疗几种感染症,包括呼吸道感染蜂窝组织炎炭疽病心内膜炎、腹腔内感染、脑膜炎结核病[5]

其主要機轉作用於DNA旋转酶的gyrA subunit,不同於左氧氟沙星(levofloxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)等的 fluoroquinolones 類抗生素,其作用則在拓撲異構酶IV(topoisomerase IV)的 parC 或是 parE subunit[3][6][7]

潛在副作用

参考资料

  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. Drugs.com. [2015-11-01]. (原始内容存档于2021-05-07).
  2. 施議強; 許清曉、侯承伯. . 《台灣醫界》, Vol.44, No.12. 中華民國醫師公會全國聯合會. 2001 [2001] [2015-11-01]. (原始内容存档于2016-03-04) (中文). (繁體中文)
  3. . 《永信藥訊》2015年2月號. 永信藥品. 2015-02-01 [2015] [2015-11-02]. (原始内容存档于2016-03-04) (中文).(繁體中文)
  4. . 全球華人藥物資訊網. [2015-11-02]. (原始内容存档于2019-09-29) (中文).(繁體中文)(简体中文)页面存档备份,存于
  5. . The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-02]. (原始内容存档于2018-12-11).
  6. . PubMed - NCBI. [2015-11-03]. (原始内容存档于2019-12-15) (英语).
  7. . University of Texas Southwestern Medical Center. 2015-04-30 [2015-11-03]. (原始内容存档于2020-06-28) (英语).
  8. . [2022-06-09]. (原始内容存档于2022-06-09).

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