利福平

利福平（英語：），又稱立放黴素，為一種廣效性抗生素[2]，可治療包含結核病、痲瘋病、沙眼，以及退伍軍人症等疾病。利福平通常與其他抗生素合用，除了用於預防B型流感嗜血桿菌以及腦膜炎球菌。如果要長期用藥，建議監測血球數量及肝臟酵素功能。本品为红色或暗红色的结晶状粉末，不溶于水，可透過口服、外用及靜脈注射給藥[2]。

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利福平
臨床資料
读音/rɪˈfæmpəsɪn/
商品名Rifadin
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682403
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服、外用、靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 澳：限医生处方（S4）
  • 加：处方药（℞-only）
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度90－95%（口服）
血漿蛋白結合率80%
药物代谢肝脏及肠壁
生物半衰期3–4 小時
排泄途徑尿液（－30%）、糞便（60–65%）
识别
  • (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-266,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate
CAS号13292-46-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
PDB配體ID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.032.997
化学
化学式C43H58N4O12
摩尔质量822.94 g/mol
3D模型（JSmol）
熔点183至188 °C（361至370 °F）
沸点1,004.42 °C（1,839.96 °F） [1]
  • CN1CCN(CC1)/N=C/c2c(O)c3c5C(=O)[C@@]4(C)O/C=C/[C@H](OC)[C@@H](C)[C@@H](OC(C)=O)[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C\C=C(\C)C(=O)Nc2c(O)c3c(O)c(C)c5O4
  • InChI=1S/C43H58N4O12/c1-21-12-11-13-22(2)42(55)45-33-28(20-44-47-17-15-46(9)16-18-47)37(52)30-31(38(33)53)36(51)26(6)40-32(30)41(54)43(8,59-40)57-19-14-29(56-10)23(3)39(58-27(7)48)25(5)35(50)24(4)34(21)49/h11-14,19-21,23-25,29,34-35,39,49-53H,15-18H2,1-10H3,(H,45,55)/b12-11+,19-14+,22-13-,44-20+/t21-,23+,24+,25+,29-,34-,35+,39+,43-/m0/s1 checkY
  • Key:JQXXHWHPUNPDRT-WLSIYKJHSA-N checkY

常見副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉，以及食慾降低。尿液、汗液及淚液成紅色或橙色屬正常現象，另可能會造成肝臟傷害及過敏反應。本品常用於治療罹患開放性肺結核的孕婦，但對胎兒的傷害尚未明瞭。利福平屬於利福黴素，其作用機轉為阻斷細菌的RNA轉錄[2]。

利福平於1957年首次合成，並於1971年上市[3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。利福平屬於學名藥[2]，在發展中國家一個月療程所需藥物的批發價約為3.90美金[6]。在美國境內，同樣的劑量則需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica中提煉而得[4]。

利福平应空腹服用，而利福喷丁则应尽可能与食物一起服用[8]。

毒副作用

利福平口服毒性小，偶尔使消化道产生不良反应，有腹胀、食欲减退等。因为药物代谢会在肠道反复代谢，会出现尿液等体液橘红色现象，一般停用后即可恢复。少数病人出现黄疸、血清转氨酶升高，与异烟肼合用发生率增高。并可能引起肝功能损害。

作用机理

利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶，抑制病原体RNA合成的起始阶段，抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。

抗菌作用

利福平对于抑制以下细菌和微生物很有效[8]：

  1. 革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性微生物：
  2. 在细胞培养和动物模型中，利福平也可抑制军团菌。
  3. 利福平在体外浓度为 0.06-0.25mg/L时可抑制许多结核杆菌临床分离株的生长。
  4. 利福平对麻风分枝杆菌也有杀菌作用。

參考文獻
  1. . Santa Cruz Biotechnology Product Block. Santa Cruz Biotechnology. [14 November 2014]. （原始内容存档于2014-11-27）.
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 1, 2015]. （原始内容存档于2015-09-07）.
  3. . OUP Oxford. 2009: 56 [2016-08-29]. ISBN 978-0-19-103962-1. （原始内容存档于2015-11-24）.
  4. McHugh, Timothy D. . Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2011: 219 [2016-08-29]. ISBN 978-1-84593-807-9. （原始内容存档于2020-01-27）.
  5. (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2015-05-13）.
  6. . International Drug Price Indicator Guide. [24 August 2015]. （原始内容存档于2020-03-28）.
  7. Hamilton, Richard J. 15. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014: 39 [2016-08-29]. ISBN 978-1-284-05399-9. （原始内容存档于2020-01-27）.
  8. Brunton, Laurence L.; Knollmann, Bjorn C.; Hilal-Dandan, Randa. . The U.S: McGraw Hill. 2017: 1068. ISBN 978-1259584732.

外部連結

Template:PXR ligands

Category:Pregnane X receptor agonists

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