卡马西平

冠有Tegretol品牌的卡馬西平200毫克控釋片劑（紐西蘭製造）。

卡馬西平通常用於治療癲癇和神經性疼痛，[1]也作為治療雙相情緒障礙症的二線藥物（仿單標示外使用），並在某些思覺失調病例的治療中，當單獨用傳統抗精神病藥治療失敗時，可作為輔助用藥使用。[1][9]然而證據並不支持將此藥物用於治療思覺失調。[10]它對失神癲癇發作或肌陣攣的治療無效。[1]雖然卡馬西平可能與苯妥英和丙戊酸具有相似作用和功效，但在藥物選擇上應根據個人情況進行評估，再進一步確定哪種藥物對新發癲癇患者最有幫助。[5]

卡馬西平在美國被註冊為適於治療癲癇（包括局部性癲癇發作、全身性強直陣攣發作和混合性癲癇發作）及三叉神經痛。[2][11]卡馬西平是唯一經美國食品藥物管理局（FDA）核准用於治療三叉神經痛的藥物。[12]

截至2014年，市面上有改良釋放劑量製劑販售，初步證據顯示其副作用較少，但療效是否與其他製劑有異，證據尚不明確。[13]

於美國販售的卡馬西平，包裝的標籤上含有下列警告：[2]

• 對人體產生紅血球、白血球和血小板的影響：發生再生不良性貧血和粒細胞減少症重大影響的報告屬於罕見，常見的是如白血球或血小板數量減少，但不會發展成為更嚴重的問題。[3]
• 自殺風險升高[14]
• 低鈉血症和不適切抗利尿激素分泌症候群（SIADH）的風險會增加[3][15]
• 患者突然停止用藥後，有癲癇發作的風險[3]
• 懷孕婦女使用後，會對胎兒造成風險，特別是有可能出現脊柱裂等先天畸形和發育障礙。[3][16]
• 胰腺炎
• 肝炎
• 頭暈
• 骨髓抑制
• 史蒂芬斯－強森症候群

常見的不良反應可能有嗜睡、頭暈、頭痛和偏頭痛、共濟失調、噁心、嘔吐和/或便秘。服用卡馬西平期間飲酒，可能會導致中樞神經系統抑制加劇。[3]

較不常見的副作用可能包括混合癲癇症患者癲癇發作風險增加、[17]心律不整、視力模糊或複視。[3]此外也有罕見聽覺副作用的病例報告，患者感知到的聲音比以前低大約半音，通常大多數人不會注意到這種不尋常的副作用，且在停止服藥後就會消失。[18]

卡馬西平具有潛在的藥物相互作用。[11]可降低卡馬西平分解或以其他方式增加其水平的藥物有紅黴素、[24]西咪替丁、右旋丙氧芬和鈣通道阻滯劑。[11]葡萄柚汁會抑制腸壁和肝臟中的CYP3A4酵素而提高卡馬西平的生物利用度。[3]當此藥物與苯巴比妥、苯妥英或撲米酮一起使用時，會將卡馬西平的水平降低，而可能導致突破性癲癇發作。[25]

丙戊酸和伐諾拉酰胺會抑制微粒體環氧化物水解酶 (mEH)，而mEH負責將卡馬西平活性代謝物 - 卡馬西平-10,11-環氧化物 - 分解為無活性代謝物。[26]丙戊酸和伐諾拉酰胺因抑制mEH而引起活性代謝物積累，會延長卡馬西平的作用並延遲其被人體排泄。

卡馬西平是細胞色素P450酶的誘導劑，可能會增加許多藥物的清除率，將藥物在血液中的濃度降低至亞治療水平，並將預期效果降低。[25]卡馬西平會加快以下藥物的代謝：華法林、拉莫三嗪、苯妥英、茶鹼、丙戊酸、[11]多種苯二氮平類藥物[27]和美沙酮。[28]卡馬西平也會增加避孕藥中激素的代謝，可能降低其有效性而導致意料之外的受孕發生。[11]

卡馬西平是1953年由在J.R. Geigy AG（後被藥業諾華併入）工作的瑞士化學家Walter Schindler所發現。[36][37]其於1963年首次作為治療癲癇的藥物在瑞士上市，商品名為Tegretol，同時又用於治療三叉神經痛。[36]英國自1965年起用其作抗癲癇藥，美國於1968年批准其用作醫療用途。[1]

此藥物在20世紀70年代一直被研究用於治療雙相情緒障礙症。[38]

目前市面已有此藥物的通用名藥物流通。[39]卡馬西平已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[40]此藥物於2020年在美國最常用處方藥中排名第185，開立的處方箋超過200萬張。[41][42]

维基共享资源上的相关多媒体资源：卡马西平

• . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
• Carbamazepine. UK National Health Service

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