氨苄西林

氨苄西林[2][注 1]（INN：ampicillin）又譯安比西林[3]，本名氨苄青黴素[4][5]，是一種β-內酰胺類抗生素，可治療多種細菌感染[6]。適應症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙門氏菌感染症，以及心內膜炎。本品也能用於預防新生兒的B群鏈球菌感染，可經由口服、肌肉注射，以及靜脈注射給藥[6]。

氨苄西林
臨床資料
商品名Principen，及其他[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa685002
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服、靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
藥物動力學數據
生物利用度口服：40%
血漿蛋白結合率15 至 25%
药物代谢12 至 50%
生物半衰期約1小時
排泄途徑75-85% 經腎排除
识别
  • (2S,5R,6R)-6-([(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino)
    -3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-
    carboxylic acid
CAS号69-53-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.645
化学
化学式C16H19N3O4S
摩尔质量349.41 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O=C(O)[C@@H]2N3C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](c1ccccc1)N)[C@H]3SC2(C)C
  • InChI=1S/C16H19N3O4S/c1-16(2)11(15(22)23)19-13(21)10(14(19)24-16)18-12(20)9(17)8-6-4-3-5-7-8/h3-7,9-11,14H,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,22,23)/t9-,10-,11+,14-/m1/s1 checkY
  • Key:AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N checkY

氨苄西林屬於氨基青霉素類。氨基青霉素也包含了阿莫西林（amoxicillin），它們比青黴素或耐青霉素酶青霉素（penicillinase-resistant penicillins）更易穿透革蘭氏陰性菌，不過易被細菌β-内酰胺酶（beta-lactamase）分解，因此常搭配舒巴坦（一種β-内酰胺酶抑制劑）一起使用以加強對可产生β-内酰胺酶细菌的治療效果。氨苄西林主要使用於治療細菌感染如中耳炎、鼻竇炎及急性細菌性膀胱炎等。和阿莫西林相比，口服氨苄西林生物利用度較低，且易產生腸道副作用。

常見副作用包含紅疹、噁心及腹瀉。本品不適用於對青黴素過敏的患者。嚴重副作用包含偽膜性結腸炎及全身型過敏性反應。腎功能衰竭患者用藥必須減低劑量[6]。妊娠及哺乳期間遇藥目前顯示安全[6][7]。

氨苄西林于1961年首次發現[8]，該藥列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。在2014年，每劑靜脈注射針劑批發價約於 0.13 到 1.20 美金之間[10]。該藥屬於學名藥，十天療程約會花費 13 美金左右[6]。

作用机制

氨苄西林是殺菌性的抗生素。能滲透革蘭氏陽性菌及部份革蘭氏陰性菌。經由結合在細菌細胞壁上的青霉素結合蛋白（penicillin-binding proteins，PBPs），阻礙細菌合成細胞壁的第三及最後階段，最終引致細胞裂解。

用途

治療

氨苄西林與另一種青黴素的阿莫西林非常相關，兩者都是用來治療泌尿道感染、中耳炎、普遍的肺炎，及由流感嗜血桿菌、沙門氏桿菌及李氏桿菌引起的腦膜炎。它與氟氯西林（flucloxacillin）組合作為蜂窩組織炎的經驗治療，及抵抗金黃色葡萄球菌協助治療一型鏈球菌感染。由於對氨苄西林的抗藥性，一般都會與其他抗生素組合使用，或轉用另一種抗生素。

基因轉殖

氨苄西林時常被用於分子生物學上，作為基因轉殖成功與否的指標。通常基因轉殖所用的基因載體皆帶有抗氨苄西林的基因，細胞（如大腸桿菌）在被人工轉殖基因的基因載體轉型進入後，其載體上的基因表現能使其在充滿氨苄西林的培養皿中存活，因此可推斷所需基因有成功插入基因載體內。

注釋
  1. 「苄」在普通話/國語中音同「变」

参考文献
  1. Drugs.com International trade names for Ampicillin （页面存档备份，存于） Retrieved 14 January 2015
  2. https://www.termonline.cn/wordDetail?termName&subject=3811a0b826a911eebce0b068e6519520&base=1
  3. https://terms.naer.edu.tw/detail/48d13d56f601aa47e8f36e89e670ec57/?seq=7
  4. https://www.nmpa.gov.cn/wwwroot/sms3/007.htm
  5. https://www.termonline.cn/search?searchText=ampicillin
  6. . The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-01]. （原始内容存档于2015-07-12）.
  7. . March 2015 [2015-08-01]. （原始内容存档于2015-09-23）.
  8. Ravina, Enrique. 1. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 262 [2016-06-16]. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2016-08-09）.
  9. (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
  10. . International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-01]. （原始内容存档于2017年3月5日）.

外部連結
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