利福昔明

利福昔明（Rifaximin），商品名Xifaxan，是一种用于治疗旅行者腹泻，肠躁症和肝性脑病的抗生素。 [3] 由於利福昔明的口服吸收率相當低，只有0.4%會吸收到血流中[4]，因此可以在腸道達到相當高的藥物濃度。

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Rifaximin
臨床資料
商品名Xifaxan, Zaxine, Xifaxanta, Normix, others[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604027
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 美：处方药（℞-only）[2]
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度< 0.4%
药物代谢肝脏
生物半衰期6小时
排泄途徑粪便（97%）
识别
  • (2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro
    [4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimida-zole-1,15(2H)-dione,25-acetate
CAS号80621-81-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.111.624
化学
化学式C43H51N3O11
摩尔质量785.89 g·mol−1
3D模型（JSmol）
熔点200至205 °C（392至401 °F） （分解）
  • CC(=O)O[C@H]3[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C\C=C(\C)C(=O)Nc6c2c(nc1cc(C)ccn12)c5c4C(=O)[C@@](C)(O/C=C/[C@H](OC)[C@H]3C)Oc4c(C)c(O)c5c6O
  • InChI=1S/C43H51N3O11/c1-19-14-16-46-28(18-19)44-32-29-30-37(50)25(7)40-31(29)41(52)43(9,57-40)55-17-15-27(54-10)22(4)39(56-26(8)47)24(6)36(49)23(5)35(48)20(2)12-11-13-21(3)42(53)45-33(34(32)46)38(30)51/h11-18,20,22-24,27,35-36,39,48-51H,1-10H3,(H,45,53)/b12-11+,17-15+,21-13-/t20-,22+,23+,24+,27-,35-,36+,39+,43-/m0/s1 checkY
  • Key:NZCRJKRKKOLAOJ-XRCRFVBUSA-N checkY

医疗用途

肠躁症

利福昔明在美国核准用于治疗肠躁症 。 [5] 它具有抗發炎和抗菌效果，且難被腸道吸收入身體循環，因而能在肠道發揮局部作用，有效缓解非便秘型肠躁症 （IBS）的慢性功能症状。即使反复使用似乎仍能保持效果。 [6] [7] 利福昔明特别适用于怀疑腸躁症與小肠细菌过度生长有關的病人。

困難梭菌感染

利福昔明可能可以與萬古黴素併用以治療复发性困难梭菌感染。 [8] [9] 不過這些研究的證據等級不高。[10]

肝性脑病

雖然缺乏良好证据，但利福昔明似乎与其他現有的肝性脑病治疗方法（如乳果糖 ）一样有效，耐受性更好，并且可能更快發生效果。 它可減少肠道中产生氨的细菌，而能減轻肝性脑病的症状，降低了死亡率 。 [11] 利福昔明的缺点是比較昂貴，且目前對於肝性腦病患者，缺乏未併用乳果糖治疗的临床试验。

特别注意

对于Child-Pugh评分为C级严重程度的肝硬化患者 ，必须谨慎使用。 [11]

副作用

由於本藥由腸胃道吸收程度不高，全身性副作用不多，副作用一般而言輕微並不常見 [6] 除非存在诸如免疫抑制和住院等危险因素，否则艰难梭菌感染通常不是由利福昔明疗法引起的。 利福昔明对艰难梭菌具有活性。

参考文献
  1. . Drugs.com. 2 November 2020 [11 November 2020]. （原始内容存档于2023-07-14）.
  2. . DailyMed. 1 October 2019 [11 November 2020]. （原始内容存档于2023-03-22）.
  3. . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 January 2017]. （原始内容存档于2020-03-01）.
  4. Adachi, J. A., & DuPont, H. L. (2006). Rifaximin: a novel nonabsorbed rifamycin for gastrointestinal disorders. Clinical infectious diseases, 42(4), 541-547.
  5. . Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 2016, 10 (4): 431–42. PMID 26753693. doi:10.1586/17474124.2016.1140571.
  6. . Expert Opinion on Drug Safety. July 2016, 15 (7): 983–91. PMID 27149541. doi:10.1080/14740338.2016.1186639.
  7. . Journal of Neurogastroenterology and Motility. April 2018, 24 (2): 197–215. PMC 5885719 可免费查阅. PMID 29605976. doi:10.5056/jnm17145.
  8. . Clinical Infectious Diseases. March 2007, 44 (6): 846–8. PMID 17304459. doi:10.1086/511870.
  9. . The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. December 2011, 66 (12): 2850–5. PMID 21948965. doi:10.1093/jac/dkr377.
  10. . The Cochrane Database of Systematic Reviews. March 2017, 3: CD004610. PMC 6464548 可免费查阅. PMID 28257555. doi:10.1002/14651858.CD004610.pub5.
  11. . Clin Exp Gastroenterol. 2015, 8: 159–67. PMC 4467648 可免费查阅. PMID 26089696. doi:10.2147/CEG.S67231.
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