卡替洛尔

卡替洛尔INN:carteolol)是一种非选择性β受体阻滞剂,用于治疗青光眼。它以滴眼剂的形式给药。

卡替洛尔
臨床資料
商品名Ocupress
AHFS/Drugs.com专业药物信息
MedlinePlusa601078
核准狀況
给药途径眼药水
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度85%
药物代谢,具有8-氢卡替洛尔活性
生物半衰期6至8小时
排泄途徑(50至70%)
识别
  • (RS)-5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
CAS号51781-06-7
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
化学
化学式C16H24N2O3
摩尔质量292.38 g·mol−1
3D模型(JSmol
手性外消旋混合物
  • O=C2Nc1cccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c1CC2
  • InChI=1S/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20) checkY
  • Key:LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N checkY

卡替洛尔于1972年获得专利,并于1980年批准用于医疗用途。[1]

药理学

药效学

卡替洛尔是一种β受体阻滞剂,或β肾上腺素能受体拮抗剂[2]它对β1肾上腺素能受体具有选择性,并具有内在的拟交感神经活性。[2]除了作为β阻滞剂外,卡替洛尔还被发现可作为血清素5-HT1A5-HT1B受体拮抗剂。[3]

药代动力学

卡替洛尔被归类为低亲脂性的β受体阻滞剂,因此穿过血脑屏障的可能性较低。[2]这反过来可能会减少对中枢神经系统的影响,并降低神经精神副作用的风险。[2]

参考资料

  1. Fischer J, Ganellin CR. . John Wiley & Sons. 2006: 460. ISBN 978-3-527-60749-5 (英语).
  2. Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM. . Medicina (Kaunas). February 2021, 57 (2): 155. PMC 7914867可免费查阅. PMID 33572109. doi:10.3390/medicina57020155可免费查阅.
  3. Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F. . European Journal of Pharmacology. January 1993, 244 (1): 77–87. PMID 8093601. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d.

延伸阅读

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