厄贝沙坦

**厄贝沙坦**
臨床資料
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 FDA: Irbesartan;
懷孕分級	D (澳大利亚);
给药途径	口服
ATC碼	C09CA04 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	S4 (澳大利亚), POM 处方药 (英国), 处方药 (美国);
藥物動力學數據
生物利用度	60–80%
血漿蛋白結合率	~90%
药物代谢	肝 (CYP2C9)
生物半衰期	11–15 hours
排泄途徑	肾 20%, 粪便 65%
识别
	IUPAC命名法 2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one; ;
CAS号	138402-11-6
PubChem CID	3749;
IUPHAR/BPS	589;
DrugBank	APRD00413;
ChemSpider	3618 ;
UNII	J0E2756Z7N;
KEGG	D00523 ;
ChEMBL	ChEMBL1513 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0023169 ;
ECHA InfoCard	100.119.966
化学
化学式	C25H28N6O
摩尔质量	428.53
3D模型（JSmol）	交互式图像;
	SMILES O=C1N(\C(=N/C12CCCC2)CCCC)Cc5ccc(c3ccccc3c4nnnn4)cc5;
	InChI InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) ; Key:YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N ;

厄贝沙坦（CADN，INN：Irbesartan，发音为/ɜrbəˈsɑrtən/）是一种血管紧张素II受体拮抗剂，主要用于高血压的治疗，在中国已被列入国家基本药物目录[1]。厄贝沙坦由赛诺菲公司（现为赛诺菲－安万特的一部分）研制，其市场由赛诺菲－安万特和百时美施贵宝共同开发，使用的商品名有Aprovel（中国市场称安博维）、Karvea和Avapro。曾使用过的非标准译名还有伊贝沙坦[1]。

药理学

厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂，通过对血管紧张素II的AT₁受体产生不可逆的或非竞争性的抑制，从而实现减轻血管紧张素II的缩血管和促增生作用。[1]

口服生物利用度60%～80%，蛋白结合率90%，t_max为4～6小时，t_1/2为11～15小时。[1]

应用

在中国大陆销售的安博维®（Aprovel®）厄贝沙坦片

厄贝沙坦主要用于原发性高血压的治疗，降压时对心率的影响较小[1]。

厄贝沙坦还具有重要的肾脏保护作用，能减缓糖尿病肾病的进展。对于2型糖尿病肾病患者，若同时患有高血压，厄贝沙坦可减缓肾病的进展。[2]

和其它血管紧张素II受体拮抗剂相似，厄贝沙坦也常与利尿剂联用，一般与小剂量噻嗪类利尿剂联用，如氢氯噻嗪。厄贝沙坦/氢氯噻嗪是一种常见的复方制剂，商品名有Irda、CoIrda、CoAprovel、Karvezide、Avalide以及Avapro HCT（安博诺）等。

厄贝沙坦联合胺碘酮对植入DDD型起搏器患者心房颤动的发生有明显的协同抑制作用。[3]

用法

口服每次150mg，每日1次。若血压控制不佳可增至300mg或使用复方制剂。[1]

不良反应

常见的不良反应有头痛、头晕和疲倦等。[1]

临床

一项大型的随机对照试验对4100多名心脏衰竭但具有正常射血分数(>=45%)的患者4年多的观察显示，厄贝沙坦与安慰剂在结果或生存率上无显著差异。[4]

市场

赛诺菲－安万特年销售额约21亿美元，百时美施贵宝约13亿美元。专利已于2012年3月到期。

参见

血管紧张素II受体拮抗剂

参考文献

陈新谦, 金有豫, 汤光主编. 第16版. 人民卫生出版社. 2007: 402. ISBN 978-7-117-08270-9.
Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. . N Engl J Med. 2001, 345 (12): 851–60. PMID 11565517. doi:10.1056/NEJMoa011303.
方昱, 严激. . 中国临床保健杂志. 2008, 11 (1): 25–26 [2011-02-15]. （原始内容存档于2020-10-20）.
Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A. . N. Engl. J. Med. December 2008, 359 (23): 2456–67. PMID 19001508. doi:10.1056/NEJMoa0805450.

外部連結

安普諾維膜衣錠（Aprovel）仿單（页面存档备份，存于）

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[新编药物学-1] 陈新谦, 金有豫, 汤光主编. 第16版. 人民卫生出版社. 2007: 402. ISBN 978-7-117-08270-9.

[Lewis-2001-2] Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. . N Engl J Med. 2001, 345 (12): 851–60. PMID 11565517. doi:10.1056/NEJMoa011303.

[3] 方昱, 严激. . 中国临床保健杂志. 2008, 11 (1): 25–26 [2011-02-15]. （原始内容存档于2020-10-20）.

[pmid19001508-4] Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A. . N. Engl. J. Med. December 2008, 359 (23): 2456–67. PMID 19001508. doi:10.1056/NEJMoa0805450.