地尔硫䓬

地尔硫䓬英語:),又名硫氮䓬酮哈氮䓬,化學名称為“(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮”。

地尔硫䓬
臨床資料
懷孕分級
  • D(美國)
给药途径口服
ATC碼
藥物動力學數據
生物利用度40%
药物代谢
生物半衰期3-4.5 小時
排泄途徑Renal
Biliary
Lactic (in lactiferous females)
识别
  • cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl)
    -3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9,
    11-trien-4-yl]ethanoate
CAS号42399-41-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.050.707
化学
化学式C22H26N2O4S
摩尔质量414.519 g/莫耳

化学式

  • 分子式:C22H26N2O4S
  • 分子量:414.53
  • 组分含量:C 63.74%,H 6.32%,N 6.76%,O 15.44%,S 7.74%

药理毒理

地爾硫卓是一種有效的血管擴張劑,通過強烈抑制房室結傳導增加血流量並可變地降低心率。[17]化學上,它基於1,4- 硫氮雜環,使其成為苯並硫氮雜型鈣通道阻滯劑。

它是冠狀動脈和外周血管的血管擴張劑,可降低外周阻力和後負荷,但不如二氫吡啶(DHP)鈣通道阻滯劑那樣有效。這導致最小的反射性交感神經變化。

地爾硫卓具有負性肌力作用, 。這意味著地爾硫卓導致心肌收縮力下降,心率降低 - 由於竇房結緩慢,以及通過房室結傳導減慢- 增加每次搏動所需的時間。這些效果中的每一種都導致心臟的氧消耗減少,從而減輕心絞痛症狀。這些效果還通過減少泵出的血液來降低血壓。

适应症

用法用量

  • 30–60 mg/次。每日3次。
  • 用于心律失常时,可每日4次口服。
  • 用于高血压时,给予120-240 mg/日,分3-4次服药。

不良反应

禁忌

注意事项

药物相互作用

药物分类

  • 循环系统药物 Circulatory System Agents
  • 钙通道阻滞剂 Calcium Channel Blockers
  • 钙拮抗药

参见

外部連結

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