安乃近

安乃近（英文名 Metamizole Sodium；Metamizole、dipyrone、Sulpyrine），一种解热镇痛药，1920年被德国霍伊斯特公司公司合成，1922年开始批量生产。

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安乃近
臨床資料
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 中国：被注销[1]
藥物動力學數據
生物利用度100% (active metabolites)>[2]
血漿蛋白結合率48%-58% (active metabolites)[2]
药物代谢肝脏[2]
生物半衰期14分钟 (母体分子);[3] 代谢物: 2–4 hours[2]
排泄途徑尿液(96%, IV; 85%, 口服), 粪便 (4%, IV)[3]
识别
  • 钠 [(2,3-二氢-1,5-乙烷-3-酮-2-苯基-1H-吡唑-4-yl)甲氨基] 甲磺酸盐
CAS号68-89-3（(sodium salt)）  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.631
化学
化学式C13H16N3NaO4S
摩尔质量333.337 g/mol
3D模型（JSmol）
  • Cc1c(c(=O)n(n1C)c2ccccc2)N(C)CS(=O)(=O)O
  • InChI=1S/C13H17N3O4S/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20)
  • Key:LVWZTYCIRDMTEY-UHFFFAOYSA-N

化学合成

由氨基比林、甲醛和亚硫酸钠缩合得到。 安乃近的合成路线

适应症

用于发热，各种疼痛，如关节疼，肌肉疼等。

粒细胞缺乏症

长期服用安乃近可能会导致粒细胞缺乏症，很危险，因此1977年美国将安乃近禁用，日本，澳大利亚，伊朗，和几个欧盟成员国等纷纷效仿，但还有不少国家仍在使用，没有禁止，甚至成为最流行的解热镇痛药。

参考文献
  1. . 国家药品监督管理局. 2021-11-02 [2022-12-25]. （原始内容存档于2022-12-25）.
  2. Jage, J; Laufenberg-Feldmann, R; Heid, F. [Drugs for postoperative analgesia: routine and new aspects. Part 1: non-opioids]. Der Anaesthesist. 20 March 2008, 57 (4): 382–390. PMID 18351305. doi:10.1007/s00101-008-1326-x （德语）.
  3. . Winthrop Arzneimittel GmbH. Zinteva Pharm GmbH. February 2013 [19 April 2014]. （原始内容存档于2014-04-19） （德语）.

參見
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