泼尼松龙

潑尼松龍[1]()又名强的松龙[2],是一種糖皮質類固醇,用以治療特定種類的過敏炎症自體免疫性疾病癌症[3][4]。可治療病症如腎上腺機能不全高血鈣類風濕性關節炎皮膚炎、眼睛發炎、哮喘以及多發性硬化症[4]。本品可口服和靜脈注射,或作成皮膚乳膏和眼藥水使用[4][5][6]

泼尼松龙
臨床資料
其他名稱11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl)- 10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta [a]phenanthren-3-one
懷孕分級
  • : A
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only) (POM)
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物半衰期2-3 小時
排泄途徑潑尼松發經由尿液排泄
识别
  • (11β)-11,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
CAS号50-24-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.020
化学
化学式C21H28O5
摩尔质量360.444 g/mol
3D模型(JSmol
  • O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)CC[C@@H]2[C@@H]4[C@@H](O)C[C@@]3([C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@@H]23)C)C

短期使用潑尼松龍的副作用為噁心和疲倦[3],更嚴重的副作用則為引發精神病相關問題,100人中約有5% 的人會發生[7]。長期使用的常見副作用則有骨質疏鬆症、虛弱無力、念珠菌症,及容易出現瘀傷[4]。雖然在懷孕後期,短期使用是安全的,然而在懷孕初期使用,或在後期長期使用,有可能會傷害到嬰兒[8]。潑尼松龍係為氫羥腎上腺皮質素(氫化可體松)製成的糖皮質素[9]

潑尼松龍發現於1955年,同年核可為藥物之用[9]。本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單[10],現在已有學名藥流通[4]。2017年,在美國最常用的處方籤藥物清單中,潑尼松龍排名第129,該年開出至少500萬劑[11][12]

醫療用途

潑尼松龍是一種以糖皮質激素為主的皮質類固醇藥物,其鹽皮質激素活性低,使其可用於治療多種範圍廣泛的炎症和自體免疫疾病[13],例如:哮喘[14]葡萄膜炎壞疽性膿皮病類風濕關節炎蕁麻疹[15]血管性水腫[15]潰瘍性結腸炎心包炎顳動脈炎克隆氏症貝爾氏麻痹症多發性硬化症[16]叢集性頭痛血管炎急性淋巴性白血病自體免疫性肝炎[17]全身性紅斑狼瘡川崎氏病[18]皮肌炎[19]結節病[20]

潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品,製成無菌眼科懸液,並用於減輕影響眼睛的腫脹、發紅、痕癢和過敏反應[21][22]。它已開展探索作為治療角膜炎的選項[23]。潑尼松龍也可用於治療從季節性過敏至藥物過敏的過敏反應[24]

潑尼松龍也可用於器官移植免疫抑制藥物[19][25]

低劑量的潑尼松龍可用作治療原發性腎上腺功能不全(愛迪生氏病[26][27]

皮質類固醇可抑制多種誘因的炎症反應,據推測療效是會延遲或緩慢的[28]。它們能抑制水腫、纖維蛋白沉積、毛細血管擴張、白細胞遷移、毛細血管增生、成纖維細胞增生、膠原蛋白沉積、以疤痕形成的發炎[29]

副作用

潑尼松龍的使用會帶來一些不良反應:

  • 食慾增加,體重增加、噁心和不適
  • 感染風險增加;
  • 兒童的心血管疾病事件;
  • 皮膚病學的反應包括臉紅、青腫/皮膚變色、傷口癒合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛髮生長;
  • 高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療;
  • 月經異常;
  • 對激素的反應較弱,尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下;
  • 電解質變化:血壓升高、鈉增加和低鉀,導致鹼中毒
  • 胃腸道系統的影響:胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險;
  • 肌肉和骨骼異常,例如肌肉無力/肌肉流失、骨質疏鬆症、長骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折。
  • 神經系統影響,包括非自主運動(抽搐)、頭痛及眩暈
  • 行為障礙[30]

鼻中隔穿孔及和腸穿孔也是明顯的副作用,在某些病理情況下會限制類固醇的使用[31][32]

在退出長期或大劑量使用潑尼松龍後,可能導致腎上腺功能不全[30]

懷孕與餵哺母乳

儘管尚未有關於潑尼松龍在孕婦中使用的主要人體研究,對幾種動物的研究顯示它可能導致先天缺陷,例如增加唇顎裂的機會。當利益大於風險時,潑尼松龍應在孕婦身上使用,而母親懷孕期間使用潑尼松龍時,所產下的孩子應該受到腎上腺功能受損的監控。

在服用潑尼松龍的母親的母乳中發現有潑尼松龍[30]

藥理學

作為糖皮質激素,潑尼松龍的親脂性結構使其易於通過細胞膜,然後結合其位於細胞質中的各自的糖皮質激素受體(GCR)。結合後,GC/GCR複合物的形成導致分子伴侶從糖皮質激素受體的解離,使GC/GCR複合物在核內移位。此過程在結合後20分鐘內發生。一旦進入細胞核,蛋白二聚體GC/GCR複合物結合到稱為糖皮質激素反應元件(GREs)的特定DNA結合,從而導致基因表達或抑制。正反應元件(GREs)與負反應元件(GREs)的結合會導致抗炎蛋白的合成,這會阻斷炎症基因的轉錄[33]

化學

潑尼松龍是一種孕烷有機化合物皮質類固醇,它與其同源的強的松密切相關,兩者具有相同結構的化合物,除了在C11附近節省了兩個氫分子。它也被稱為δ1-皮質醇、δ1-氫化強的松、脫氫皮質醇1號及2號、脫氫皮質醇1號及2號、或脫氧皮質醇1號及2號[34][35]

社會與文化

運動員禁用

作為一種糖皮質激素,根據世界反興奮劑組織(WADA)的反興奮劑規定,未經授權或在比賽中途透過口服、靜脈注射、肌肉注射或以直腸途徑臨時使用潑尼松龍都是被禁止的[36][37]。符合WADA規定的話,該藥物可與TUE(治療用途豁免)於比賽中使用。在比賽中局部使用潑尼松龍,以及在比賽以外的任何用途則不受規範[36]。根據《奇幻熊》網站在2016年10月3日公佈的最新一份解密指,日本乒乓球運動員福原愛於2016年5月18日至6月17日的比賽期間曾在國際乒聯的許可下獲得了該藥物的「治療用藥豁免權」。

獸醫用途

潑尼松龍也可用於治療貓、狗及雪貂的炎症和過敏性疾病的治療。

藥劑名稱

  • 「柏理」康速龍錠,5毫克,(陪尼皮質醇),臺灣"應元化學製藥公司"(柏理公司委托)。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

參考文獻

  1. . [2023-12-07]. (原始内容存档于2023-12-07).
  2. . [2023-12-07]. (原始内容存档于2023-12-08).
  3. World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. . World Health Organization. 2009: 53–54. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053.
  4. . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于23 December 2016).
  5. . DailyMed. 11 September 2019 [9 March 2020]. (原始内容存档于2020-08-17).
  6. . DailyMed. 9 September 2019 [9 March 2020]. (原始内容存档于2020-03-09).
  7. . www.medicines.org.uk. 1 December 2014 [13 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016).
  8. . Drugs.com. 16 January 2000 [9 March 2020]. (原始内容存档于2016-12-21).
  9. Kim, Kyu-Won; Roh, Jae Kyung; Wee, Hee-Jun; Kim, Chan. . Springer. 2016: 169. ISBN 9789402408447. (原始内容存档于2017-09-10).
  10. World Health Organization. . Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. . ClinCalc. [18 February 2021]. (原始内容存档于2017-03-16).
  12. . ClinCalc. [18 February 2021]. (原始内容存档于2020-04-12).
  13. Czock D, Keller F, Rasche FM, Häussler U. . Clinical Pharmacokinetics. 2005, 44 (1): 61–98. PMID 15634032. doi:10.2165/00003088-200544010-00003.
  14. Fiel SB, Vincken W. . The Journal of Asthma. Jun 2006, 43 (5): 321–31. PMID 16801135. doi:10.1080/02770900600567163.
  15. Spickett G. . J R Coll Physicians Edinb. 2014, 44 (1): 50–4. PMID 24995449. doi:10.4997/JRCPE.2014.112.
  16. Thrower BW. . The Neurologist. January 2009, 15 (1): 1–5. PMID 19131851. doi:10.1097/NRL.0b013e31817acf1a.
  17. Lambrou GI, Vlahopoulos S, Papathanasiou C, Papanikolaou M, Karpusas M, Zoumakis E, Tzortzatou-Stathopoulou F. . Leukemia Research. December 2009, 33 (12): 1684–95. PMID 19450877. doi:10.1016/j.leukres.2009.04.018.
  18. Miura M, Tamame T, Naganuma T, Chinen S, Matsuoka M, Ohki H. . Paediatrics & Child Health. October 2011, 16 (8): 479–84. PMC 3202387可免费查阅. PMID 23024586. doi:10.1093/pch/16.8.479.
  19. Product Information: ORAPRED ODT(TM) orally disintegrating tablets, prednisolone sodium phosphate orally disintegrating tablets. Cima Labs Inc, Alpharetta, GA, 2006.
  20. Gera K, Gupta N, Ahuja A, Shah A. . BMJ Case Reports. April 2014, 2014: bcr2013202247. PMC 4024548可免费查阅. PMID 24789154. doi:10.1136/bcr-2013-202247.
  21. (PDF). (原始内容存档 (PDF)于2016-03-04).
  22. Product Information: OMNIPRED(TM) ophthalmic suspension, prednisolone acetate ophthalmic suspension. Alcon Laboratories Inc, Fort Worth, TX, 2005
  23. Herretes S, Wang X, Reyes JM. . The Cochrane Database of Systematic Reviews. October 2014, (10): CD005430. PMC 4269217可免费查阅. PMID 25321340. doi:10.1002/14651858.CD005430.pub3.
  24. (PDF).
  25. Vethe NT, Midtvedt K, Asberg A, Amundsen R, Bergan S. . Tidsskrift for den Norske Laegeforening. October 2011, 131 (20): 2000–3. PMID 22016125. doi:10.4045/tidsskr.11.0138.
  26. Husebye ES, Allolio B, Arlt W, Badenhoop K, Bensing S, Betterle C, Falorni A, Gan EH, Hulting AL, Kasperlik-Zaluska A, Kämpe O, Løvås K, Meyer G, Pearce SH. . Journal of Internal Medicine. February 2014, 275 (2): 104–15. PMID 24330030. doi:10.1111/joim.12162.
  27. 6th. Chicago, IL: American Medical Association. 1986.
  28. Schwiebert LM, Beck LA, Stellato C, Bickel CA, Bochner BS, Schleimer RP, Schwiebert LA. . The Journal of Allergy and Clinical Immunology. January 1996, 97 (1 Pt 2): 143–52. PMID 8568145. doi:10.1016/s0091-6749(96)80214-4.
  29. Lee SH. . Allergy, Asthma & Immunology Research. November 2015, 7 (6): 534–7. PMC 4605925可免费查阅. PMID 26333699. doi:10.4168/aair.2015.7.6.534.
  30. (PDF). (原始内容存档 (PDF)于2016-03-04).
  31. ReMine SG, McIlrath DC. . Annals of Surgery. 1980, 192 (4): 581–6. PMC 1347010可免费查阅. PMID 7425698. doi:10.1097/00000658-198010000-00016.
  32. Cervin A, Andersson M. . Rhinology. September 1998, 36 (3): 128–32. PMID 9830677.
  33. Stahn C, Löwenberg M, Hommes DW, Buttgereit F. (PDF). Molecular and Cellular Endocrinology. September 2007, 275 (1–2): 71–8 [2019-10-21]. PMID 17630118. doi:10.1016/j.mce.2007.05.019. (原始内容存档 (PDF)于2020-09-28).
  34. Elks J. . Springer. 14 November 2014: 1011–1012. ISBN 978-1-4757-2085-3. (原始内容存档于10 September 2017).
  35. . Taylor & Francis. January 2000: 869–. ISBN 978-3-88763-075-1. (原始内容存档于2017-09-10).
  36. . (原始内容存档于2011-08-08).
  37. . (PDF). [2007-10-30]. (原始内容 (PDF)存档于2007-10-30).

外部連結

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.