米诺地尔
米诺地尔(英語:)是一种钾通道开放药,这类药物在降压时常伴有反射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性,见于冠状动脉,胃肠道血管和脑血管,而不扩张肾和皮肤血管。它還可以減低或停止掉髮並且促進毛髮再生。現在一般的門診病人不需要處方就可以取得,用於治疗雄性禿。
臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 口服/外用给药 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
药物代谢 | 主要由肝脏代谢 |
生物半衰期 | 4.2小时 |
排泄途徑 | 肾脏 |
识别 | |
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CAS号 | 38304-91-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.048.959 |
化学 | |
化学式 | C9H15N5O |
摩尔质量 | 209.251 g/mol |
歷史
米諾地爾本來是用於控制高血壓。後來偶然發現有一個有趣的副作用,就是扭轉或減慢禿頭過程。Upjohn推出了含2%的米諾地爾的外用藥液,用來治療禿頭及脫髮。該藥液在美國及加拿大以Rogaine名稱銷售,在歐洲及亞太區則使用Regaine名稱,在台灣譯為「落建」。5%濃度的藥液專供男性使用,而2%濃度的藥液則適合女性使用。在台灣販售的含5%濃度的米諾地爾成分生髮藥液產品如:落建生髮系列的落健生髮液、萌髮生髮液等。米諾地爾的專利保護期在1996年2月11日已經到期。5%泡沫配方的米諾地爾,跟液體配方一樣有效。
機轉
米諾地爾促進毛髮生長的機轉目前還未完全了解。此藥物的結構式中有一氧化氮基團且可能做為一氧化氮的致效劑。[1] 它同樣是鉀通道開放劑,造成細胞膜的過極化。對於大面積的掉髮,米諾地爾就比較沒有效果。另外,對於年輕男性有五年以下的掉髮困擾,它有非常顯著的效果。目前,米諾地爾只用於頭頂的掉髮。[2]它同樣也是個血管擴張劑。理論上,藉由擴張血管及開通鉀離子通道,使更多的氧氣及養分到毛囊,會促使毛囊從休止期到生長期。
副作用
米諾地爾常見的副作用包括眼睛發癢、治療區域發癢、發紅或刺激,以及身體其它部位的毛發生長,也有報告稱米諾地爾可能導致脫髮惡化。[3]其他副作用可能包括皮疹、瘙癢、呼吸困難、口腔、面部、嘴唇或舌頭腫脹、胸痛、頭暈、昏厥、心跳过速、頭痛、突然且原因不明的體重增加或手腳腫脹。[3]罕見的副作用包括陽痿、抑郁、焦虑、性冲动減少和皮膚病。[4]暫時的脫髮是使用米諾地爾的常見副作用。[5]
存在於某些局部製劑中的酒精和1,2-丙二醇可能會使頭皮乾燥,導致头皮屑和接触性皮炎。[6]在一些局部米諾地爾製劑中發現的非活性成分1,2-丙二醇產生過敏反應的案例已有報導。
動物毒性
米諾地爾對貓來說是致命的。
参考文献
- . [2012-08-02]. (原始内容存档于2016-03-10).
- Medical Treatments for Balding in Men字 (页面存档备份,存于),American Family Physician April 15, 1999.。
- . Drugs.com. [December 8, 2020]. (原始内容存档于2017-09-22).
- Wu M, Yu Q, Li Q. . Oncotarget. December 2016, 7 (50): 82074–82084. PMC 5347675 . PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617.
- . ROGAINE. [November 20, 2009]. (原始内容存档于November 10, 2009).
- Pray, W. Steven. . US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. (原始内容存档于October 28, 2010).