劳拉西泮

劳拉西泮[註 1]（INN：lorazepam），商品名常为安定文（Ativan，非安定片）、阿提凡[4]、罗拉，是苯二氮䓬类（BZD）药物[5]。可用来治疗焦虑症、失眠、包括癫痫重积状态在内的积极癫痫发作、酒精戒断症候群、化疗引起的恶心和呕吐，也用在手术中的保护性失忆，以及机械式呼吸辅助患者的镇静剂[5][6]。劳拉西泮可用在精神运激动，但此情形下较常使用咪达唑仑[5]，劳拉西泮也用在因使用可卡因造成的急性冠状动脉综合症治疗[5]。劳拉西泮可以口服，也可以注射到肌肉或是血管中[5]，注射后约一至30分钟内就会有效，效果会持续一整天[5]。

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劳拉西泮
臨床資料
商品名安定文、阿提凡、罗拉、Ativan
其他名稱O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682053
懷孕分級
  • 澳: C
依賴性中至高
给药途径口服, 肌肉注射, 静脉注射, 舌下给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度85%
药物代谢Liver glucuronidation
生物半衰期10–20 小时[1][2][3]
排泄途徑肾脏
识别
  • (RS)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS号846-49-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.011.534
化学
化学式C15H10Cl2N2O2
摩尔质量321.2 g/mol
3D模型（JSmol）
  • ClC1=CC=CC=C1C2=NC(C(NC3=C2C=C(C=C3)Cl)=O)O
  • InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20) checkY
  • Key:DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N checkY

常见的副作用包含虚弱、昏睡、低血压、以及呼吸困难[5]，若是用注射的方式对患者给药，给药后需密集监控[5]，若患者有忧郁的情形，可能会提高其自杀的风险[5][7]。长期使用会造成药物耐受性[5]，也有可能出现生理及心理依赖的情形[8]。若长期使用后突然停药，可能会有苯二氮䓬类药物戒断症候群[5]。年长的人更常出现不利影响[9]，比较容易跌倒而造成髋部骨折[10]，因为上述原因，一般劳拉西泮给药最多只会给二到四周[11]。

劳拉西泮于1963年获得专利，并于1977年开始于美国销售[12]。本品列名于世界卫生组织标准药物清单之中，为基础公卫体系必备药物之一[13]，本品属于学名药[5]。2014年，每锭口服药锭在开发中国家的批发价介于0.02至0.16美金之间[14]。在2015年的美国，剂量的口服剂型每月需25美金[15]。在2011年的美国，本品为用量第二大宗的苯二氮䓬类药物，仅次于阿普唑仑，每年处方数量达2800万笔[16]。

在中国大陆销售的拉西泮片（拉®）

适应症

主要用于焦虑症的短期治疗，但因生活压力导致的焦虑或紧张通常不需要使用本药物治疗。

药物过量

劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和／或其他药物联合用药的情况。 轻度过量症状包括嗜睡，思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。 更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时，症状可能包含运动失调，张力减退，低血压，心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态，1-3度昏迷和死亡。

过量时可服用活性炭，以减少对药物的吸收。在没有抽吸危险时，可以给予洗胃。

注意事项
  1. 包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物不论是单独应用或与其它中枢抑制剂联合应用均有导致致命性呼吸抑制的潜在危险性。
  2. 服用劳拉西泮可能会导致生理和心理依赖性。
  3. 服用劳拉西泮时，可能会增加抑郁症患者自杀的可能性。因此，在患有抑郁症的患者服药时应密切观察并给予足够的抗抑郁药物。
  4. 服用本品不能驾驶汽车或操作重要机器。
  5. 突然停药可能会导致戒断症状，长期治疗应逐渐减少药量而不是突然停药。
  6. 有药物或酒精依赖倾向的患者用药时应密切监测，防止出现依赖性。

注释
  1. 「泮」，拼音：，注音：，粤拼：

参考文献
  1. Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E. . Journal of Pharmaceutical Sciences. 1991, 68 (1): 57–63. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119.
  2. Greenblatt DJ, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harmatz JS, Corbett KE, Wallace DW, Shader RI. . Critical Care Medicine. 2000, 28 (8): 2750–2757. PMID 10966246. doi:10.1097/00003246-200008000-00011.
  3. Papini O, da Cunha SP, da Silva Mathes Ado C, Bertucci C, Moisés EC, de Barros Duarte L, de Carvalho Cavalli R, Lanchote VL. . Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2006, 40 (2): 397–403. PMID 16143486. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021.
  4. . 2012-03-10 [2012-03-10]. （原始内容存档于2021-06-05） （中文（繁體））.
  5. . drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2016-06-29 [2016-07-15]. （原始内容存档于2016-06-05）.
  6. . medlineplus.gov. 1 October 2010 [16 July 2016]. （原始内容存档于2016-08-19）.
  7. Dodds, Tyler J. . The primary care companion for CNS disorders. 2017-03-02, 19 (2). ISSN 2155-7780. PMID 28257172. doi:10.4088/PCC.16r02037.
  9. Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S. . Acta Neurologica Scandinavica. 2008, 118 (2): 69–86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x.
  10. Mets MA, Volkerts ER, Olivier B, Verster JC. . Sleep Medicine Reviews. 2010, 14 (4): 259–267. PMID 20171127. doi:10.1016/j.smrv.2009.10.008.
  11. (PDF). Food and Drug Administration. March 2007 [2018-02-01]. （原始内容存档 (PDF)于2011-09-17）. In general, benzodiazepines should be prescribed for short periods only (e.g. 2–4 weeks). Extension of the treatment period should not take place without reevaluation of the need for continued therapy. Continuous long-term use of product is not recommended.
  12. Shorter, Edward. . . Oxford University Press. 2005. ISBN 978-0-19-029201-0. （原始内容存档于2017-03-28）.
  13. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
  14. . International Drug Price Indicator Guide. [16 July 2016]. （原始内容存档于2021-07-29）.
  15. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 437. ISBN 9781284057560.
  16. (PDF). Jan 2013 [16 July 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-06-11）.
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