毕索洛尔

比索洛尔（Bisoprolol，商品名：Concor）是一种Beta受体阻滞剂（beta-blocker)，它可以有选择性的通过阻断肾上腺素（adrenalin）与beta-1受体的连接来发挥作用，而不对beta-2受体产生影响。由于beta-1受体直接对心脏产生作用，故此药被分类为cardioselective beta-blockers（只对心脏产生作用的beta受体阻滞剂）[3]。

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Bisoprolol
臨床資料
商品名Concor
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa693024
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度>90%
血漿蛋白結合率30%[1]
药物代谢50% Hepatic
生物半衰期10–12 hours[2]
识别
  • (RS)-1
    3-(isopropylamino)propan-2-ol
CAS号66722-44-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.108.941
化学
化学式C18H31NO4
摩尔质量325.443 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 checkY
  • Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N checkY

此药通常用于暂时降低患者血压，但请注意，此药只能暂时降低患者血压，并无治愈高血压的作用。

作用原理
在中国大陆销售的富马酸比索洛尔片

肾上腺素(adrenalin)是一种肾上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷尔蒙（hormone），兴奋beta-1受体后：加快心跳，升高血糖，有助于甘油三酸酯分解（将甘油三酸酯分解为脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)），收缩动脉血管直径，升高血压，扩张支气管直径等。

而比索洛尔的作用则是阻断肾上腺素对beta-1受体的作用，即它对人体的作用正好与肾上腺素相反，如：减慢心跳，舒张动脉血管直径，降低血压，收缩冠状动脉直径，减慢甘油三酸酯分解，降低血糖。如使用过量，可导致心跳过慢，血压过低，血糖过低，甘油三酸酯过多等等后果。

针对症状

以下情况禁止使用此药

副作用

经常发生
  • 血液循环系统：身体发冷，指尖或手指、脚趾发麻。如果患者跛脚，跛脚症状可能加重。
  • 神经系统：感觉无力、疲惫、发晕。（通常会轻微的发生在疗程开始的前两个星期，然后会消失）
  • 消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘iiiii

偶尔发生
  • 肌肉虚弱、痉挛、无力。
  • 血液循环系统：心跳过慢，低血压，加重心脏不足。（尤其是过量使用此药时发生）
  • 神经系统：抑郁，失眠或睡眠不规律。
  • 呼吸系统：患有哮喘的患者不建议使用此药。

罕见
  • 神经系统：做恶梦，发生幻象。
  • 皮肤：皮肤接触神经过于敏感。
  • 肝：ALAT,ASAT两种酶的分泌增加
  • 新陈代谢：甘油三酸酯(triglyceride)（脂肪）增加，血糖过低。
  • 生殖系统：阳萎
  • 眼：眼泪分泌降低（如果患者配戴眼镜，请医生注意此项）
  • 耳：听觉下降。

註解
  1. Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A. . J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.
  2. Leopold G. . J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
  3. 根據文獻記載(Journal of cardiovascular pharmacology 1986;8(Suppl 11):2-15.)：Bisoprolol 為高度beta-1選擇性阻斷劑，對beta-2則幾乎無影響作用，而且對於心血管有作用的腎上腺受體為beta-1，所以藥劑學研究方向也應為beta-1受體阻斷的製劑相關方向
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