美托洛尔

香港醫院向病人分發的美托洛爾藥片上的儲存溫度提示。

美托洛爾不耐光和高溫，在熱帶環境下儲存需放於空調環境，又或放進冰箱內儲存。

其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。该品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用该品2年，800mg/天未发现良性及恶性新生物。

用于治疗高血压（对伴有哮喘发作患者疗效更好）、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

Toprol XL 50mg

⒈心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。

⒉因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10\%，抑郁占5\%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

⒊消化系统：恶心、胃痛、便秘<,1\%、腹泻占5\%，但不严重，很少影响用药。

⒋其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

美托洛爾的廠牌名稱包括由諾華公司生產的Lopressor或Lopresor、美國的Toprol-XL、荷蘭的Selokeen、由Alphapharm生產的Minax（澳洲）、由Arrow Pharmaceuticals生產的Metrol（澳洲）、由阿斯利康製藥生產的Betaloc、由Unipharm生產的Neobloc（以色列）以及由Berlin-Chemie AG生產的Corvitol等。

美托洛爾的以活性物質琥珀酸美托洛爾或酒石酸美托洛爾的形式使用（其中 100mg 酒石酸美托洛爾對應於 95mg 琥珀酸美托洛爾）。酒石酸鹽是速釋劑配方，琥珀酸鹽是緩釋劑[17]。

立體化學

美托洛爾含有立體中心，由兩種對映異構體組成。這是一種外消旋體，即(R)-和(S)-形式的1：1混合物[18]：

美托洛爾的對映異構體
CAS-Nummer: 81024-43-3	CAS-Nummer: 81024-42-2

2021年，12所位於美國加利福尼亚州的污水處理廠採集淤泥樣本作化驗，驗出12種與體外雌激素相關的化合物，美托洛尔是當中其中一種[19]。

• （英文） 阿斯利康製藥的Toprol-XL®網站