阿巴芬净

阿巴芬净INN:Abafungin)是一种广谱抗真菌剂,具有治疗皮肤真菌病的新型作用机制。

阿巴芬净
Structural formula of abafungin
Space-filling model of the abafungin molecule
臨床資料
商品名Abasol
给药途径局部 (乳霜)
ATC碼
  • 未分配
识别
  • N-[4-[2-(2,4-dimethylphenoxy)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-amine
CAS号129639-79-8  ☒N
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ECHA InfoCard100.125.129
化学
化学式C21H22N4OS
摩尔质量378.49 g·mol−1
3D模型(JSmol
  • CC1=CC(=C(C=C1)OC2=CC=CC=C2C3=CSC(=N3)NC4=NCCCN4)C
  • InChI=1S/C21H22N4OS/c1-14-8-9-18(15(2)12-14)26-19-7-4-3-6-16(19)17-13-27-21(24-17)25-20-22-10-5-11-23-20/h3-4,6-9,12-13H,5,10-11H2,1-2H3,(H2,22,23,24,25) checkY
  • Key:TYBHXIFFPVFXQW-UHFFFAOYSA-N checkY

历史

阿巴芬净最先由德国勒沃库森的拜耳公司合成。对与法莫替丁相关的H2拮抗剂的研究导致发现了其抗真菌特性。[1]对该药物的开发已于2009年停止。[2]

作用机制

咪唑类和三唑类抗真菌药不同,阿巴芬净直接损害真菌细胞膜。[1]此外,阿巴芬净能够抑制甾醇24-C-甲基转移酶,从而改变真菌膜的组成。[3]阿巴芬净具有抗革兰氏阳性菌的抗生素活性以及杀孢子活性。[4]

参考资料

  1. Borelli C, Schaller M, Niewerth M, Nocker K, Baasner B, Berg D, et al. . Chemotherapy. August 2008, 54 (4): 245–59. PMC 2818358可免费查阅. PMID 18587237. doi:10.1159/000142334.
  2. . AdisInsight. [5 May 2021]. (原始内容存档于2023-02-02).
  3. Ruiz-Ortega M, González S, Serón D, Condom E, Bustos C, Largo R, González E, Ortiz A, Egido J. . Kidney International. December 1995, 48 (6): 1778–91. PMID 8587237. doi:10.1038/ki.1995.476可免费查阅.
  4. Ginter-Hanselmayer G. . Österreichische Apothekerkammer. March 2009: 103.

外部链接

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