雷洛昔芬

雷洛昔芬英語:)的商品名为易维特(Evista),是一种用于预防和治疗绝经后妇女和使用糖皮质激素的妇女的骨質疏鬆症的药物。[4]对于骨质疏松症,它不如双磷酸盐类药物受欢迎。[4] 它也被用于降低高危人群患乳腺癌的风险。[4]它是口服的。[4]

雷洛昔芬
臨床資料
商品名Evista, Optruma, others
其他名稱Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698007
核准狀況
懷孕分級
  • : X (高风险)
给药途径By mouth
藥物類別Selective estrogen receptor modulator
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • Rx-only
  • 处方药(-only)
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度2%[1][2]
血漿蛋白結合率>95%[1][2]
药物代谢Liver, intestines (glucuro-
nidation
);[1][2][3] CYP450 system not involved[1][2]
生物半衰期Single-dose: 28 hours[1][2]
Multi-dose: 33 hours[1]
排泄途徑Feces[2]
识别
  • [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
CAS号84449-90-1  checkY
82640-04-8
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.212.655
化学
化学式C28H27NO4S
摩尔质量473.59 g·mol−1
3D模型(JSmol
  • O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5
  • InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 checkY
  • Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N checkY

常见的副作用包括潮热腿抽筋肿胀关节疼痛[4]严重的副作用可能包括血栓中风[4]怀孕期间使用可能会伤害婴儿。[4]该药可能使月经症状恶化。[5]雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),因此是雌激素受体(ER)的混合激动剂-拮抗剂[4]它在骨骼中具有雌激素作用,在乳房子宫中具有抗雌激素作用。[4]

雷洛昔芬于1997年被批准在美国用于医疗用途。[4]它可以作为一种通用药物使用。[4][6]2017年,它是美国最常见的330种处方药之一,有超过90万张处方。[7]

参考文献

  1. Morello, Karla C.; Wurz, Gregory T.; DeGregorio, Michael W. . Clinical Pharmacokinetics. 2003, 42 (4): 361–372. ISSN 0312-5963. PMID 12648026. S2CID 13003168. doi:10.2165/00003088-200342040-00004.
  2. Hochner-Celnikier D. . Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol. 1999, 85 (1): 23–9. PMID 10428318. doi:10.1016/s0301-2115(98)00278-4.
  3. Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming. . Drug Metabolism and Disposition (ASPET). 2005-03-15, 33 (6): 785–794. PMID 15769887. S2CID 24273998. doi:10.1124/dmd.104.001883.
  4. . Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [22 March 2019]. (原始内容存档于2019-03-30) (英语).
  5. Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. . Maturitas. August 2013, 75 (4): 341–348. ISSN 1873-4111. PMID 23764354. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010.
  6. 76. Pharmaceutical Press. 2018: 736–737. ISBN 9780857113382.
  7. . ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于2021-01-30).
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