匹美西林

匹美西林（INN：Pivmecillinam；USAN：amdinocillin pivoxil）是美西林（一种广谱青霉素类抗生素）的口服活性前药。匹美西林是美西林的叔戊酰氧甲酯。

匹美西林
臨床資料
商品名Selexid、Penomax、Coactabs
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
懷孕分級

  • 怀孕期间安全[1]
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度低
血漿蛋白結合率5至10%（作为美西林）
药物代谢匹美西林水解成美西林
生物半衰期1至3小时
排泄途徑肾和胆，通常作为美西林
识别
  • 2,2-dimethylpropanoyloxymethyl (2S,5R,6R)-6-[(azepan-1-ylmethylene)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
CAS号32886-97-8  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.046.600
化学
化学式C21H33N3O5S
摩尔质量439.57 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)N=CN3CCCCCC3)C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C)C

匹美西林仅对革兰氏阴性菌有活性，主要用于治疗下尿路感染。在北欧国家，自1970年代以来，它已被广泛用于该适应症。它已被提议作为急性膀胱炎经验性治疗的首选一线药物。[1][2]它也被用于治疗副伤寒和志贺杆菌病。[3]

活性
参见：美西林

有害影响
参见：β-内酰胺类抗生素：有害影响

匹美西林的副作用与其他青霉素相似。使用美西林最常见的副作用是皮疹和胃肠道不适，包括恶心和呕吐。[1][4]

人们早就知道，在被身体分解时会释放叔戊酸的前体药物（如匹美西林、匹氨西林和头孢妥仑匹酯）会消耗肉碱。[5][6]这不是由于药物本身，而是由于叔戊酸盐，叔戊酸盐主要通过与肉碱形成结合物而从体内清除。虽然短期使用这些药物会导致血液中肉毒碱水平显着下降，[7]但不太可能具有临床意义；[6]但是，长期使用会出现问题，因此不推荐使用。[6][8][9]

参考资料
  1. Nicolle LE. . J Antimicrob Chemother. August 2000, 46 (Suppl A): 35–39. PMID 10969050. doi:10.1093/jac/46.suppl_1.35 可免费查阅.
  2. Graninger W. . Int J Antimicrob Agents. 22. October 2003,. Suppl 2: 73–8. PMID 14527775. doi:10.1016/S0924-8579(03)00235-8.
  3. Tanphaichitra D, Srimuang S, Chiaprasittigul P, Menday P, Christensen OE. . Infection. 1984, 12 (6): 381–3. PMID 6569851. doi:10.1007/BF01645219.
  4. . electronic Medicines Compendium. June 5, 2008. Retrieved on August 31, 2008.
  5. Holme E, Greter J, Jacobson CE, et al. . Lancet. August 1989, 2 (8661): 469–73. PMID 2570185. doi:10.1016/S0140-6736(89)92086-2.
  6. Brass EP. . Pharmacol Rev. December 2002, 54 (4): 589–98 [2023-03-02]. PMID 12429869. doi:10.1124/pr.54.4.589. （原始内容存档于2019-12-14）.
  7. Abrahamsson K, Holme E, Jodal U, Lindstedt S, Nordin I. . Biochem. Mol. Med. June 1995, 55 (1): 77–9. PMID 7551831. doi:10.1006/bmme.1995.1036.
  8. Holme E, Jodal U, Linstedt S, Nordin I. . Scand J Clin Lab Invest. September 1992, 52 (5): 361–72. PMID 1514015. doi:10.3109/00365519209088371.
  9. Makino Y, Sugiura T, Ito T, Sugiyama N, Koyama N. . Pediatrics. September 2007, 120 (3): e739–41. PMID 17724113. doi:10.1542/peds.2007-0339.
Skeletal formula of mecillinam, the active moiety of pivmecillinam
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